Блокатор гистаминовых H1-рецепторов, производное фталазинона. Оказывает длительное противоаллергическое и мембраностабилизирующее действие, снижает проницаемость капилляров и экссудацию, стабилизирует мембрану тучных клеток и препятствует высвобождению из них биологически активных веществ (в т.ч. гистамин, серотонин, лейкотриены, фактор, активирующий тромбоциты), вызывающих бронхоспазм и способствующих развитию ранней и поздней стадии аллергических реакций и воспаления.
При местном применении системное действие незначительное.
При интраназальном введении уменьшает зуд и заложенность носа, чиханье и ринорею. Ослабление симптомов аллергического ринита отмечается начиная с 15 мин после применения и продолжается до 12 ч и более.
При длительном применении в высоких дозах не наблюдалось клинически значимого воздействия азеластина на интервал QT.
Биодоступность после интраназального применения около 40%. Cmax в крови после интраназального применения достигается через 2-3 ч. При применении интраназально в рекомендованной суточной дозе 1.1 мг Css в крови составляет менее 1% от дозы (1 нг/мл). Концентрация препарата в сыворотке крови после интраназального применения в 8 раз ниже, чем после приема внутрь. У пациентов, страдающих аллергическим ринитом, концентрация в крови более высокая, чем у здоровых.
Другие фармакокинетические данные изучены при применении внутрь.
Связывание с белками крови - 80-90%.
Метаболизируется в печени путем окисления с участием системы цитохрома Р450 с образованием активного метаболита дезметилазеластина.
Выводится в основном почками в виде неактивных метаболитов. T1/2 азеластина - около 20 ч, его активного метаболита дезметилазеластина - около 45 ч.
— лечение сезонного и круглогодичного аллергического ринита (в т.ч. сенная лихорадка) и риноконъюнктивита;
— лечение симптомов вазомоторного (круглогодичного неаллергического) ринита, таких как заложенность носа, ринорея, чиханье, постназальный синдром.
Применяют интраназально.
При аллергическом рините и риноконъюнктивите взрослым и детям 6 лет и старше вводят по 1 дозе (140 мкг/0.14 мл) в каждый носовой ход 2 раза/сут утром и вечером. При необходимости взрослым и детям старше 12 лет - по 2 дозы (280
мкг/0.28 мл) в каждый носовой ход 2 раза/сут утром и вечером. Аллергодил® применяется до прекращения симптомов и подходит для продолжительного применения, но не более 6 месяцев непрерывного лечения.
При вазомоторном ринитевзрослым и детям старше 12 лет назначают по 2 дозы (280 мкг/0.28 мл) в каждый носовой ход 2 раза/сут утром и вечером. Аллергодил® применяется до прекращения симптомов и подходит для продолжительного применения, но не более 8 недель непрерывного лечения.
Правила применения препарата Аллергодил®
1. Снять защитный колпачок.
2. Перед первым использованием нажать на распылитель 2-3 раза.
3. В зависимости от назначенной дозы впрыснуть по 1 или по 2 раза в каждую ноздрю, держа при этом голову прямо.
4. Снова надеть защитный колпачок.
Местные реакции: редко - слабое, преходящее раздражение воспаленной слизистой оболочки носа, проявляющееся жжением, зудом, чиханьем, очень редко носовым кровотечением.
Аллергические реакции: очень редко - сыпь, кожный зуд, крапивница.
Системные реакции: очень редко - слабость, головокружение (может быть вызвано самим заболеванием).
В результате неправильного способа введения, когда голова запрокинута назад, возможно появление горького вкуса во рту, что в редких случаях может вызывать тошноту.
— детский возраст до 6 лет (при аллергическом рините и риноконъюнктивите);
— детский возраст до 12 лет (при вазомоторном рините);
— повышенная чувствительность к азеластину и/или другим компонентам препарата.
Аллергодил® не рекомендуют применять при беременности и в период лактации, поскольку не имеется опыта применения азеластина в эти периоды.
В экспериментальных исследованиях при применении в дозах, многократно превышающих терапевтический диапазон, данных о тератогенном действии азеластина не получено.
При интраназальном применении азеластина не выявлено взаимодействия с другими лекарственными средствами.
Препарат следует хранить в недоступном для детей месте при температуре от 8° до 25°C. Срок годности - 3 года. После вскрытия флакона спрей следует использовать в течение не более 6 месяцев.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
В отдельных случаях при употреблении назального спрея выявляется усталость, различной степени выраженности и слабость, которые могут быть вызваны также и основным заболеванием. В этих случаях не рекомендуется управлять автомобилем и работать с опасными механизмами. Употребление алкоголя может усилить эти явления.