Муколитический препарат с отхаркивающим действием. Обладает секретомоторным, секретолитическим и отхаркивающим действием.
Снижение вязкости мокроты происходит в результате деполимеризации мукополисахаридов, которая, в свою очередь, связана с разрывом дисульфидных связей в их молекулах. Амброксол повышает двигательную активность ресничек мерцательного эпителия, увеличивает мукоцилиарный транспорт, нормализует соотношение серозного и слизистого компонентов мокроты.
Активируя гидролизующие ферменты и усиливая высвобождение лизосом из клеток Кларка, амброксол снижает вязкость мокроты, облегчая ее выведение из дыхательных путей.
В результате хронических заболеваний дыхательной системы изменяются свойства (из-за образования связей между поверхностно активными фосфолипидами и воспалительными белками) и снижается синтез сурфактанта. Амброксол стимулирует пренатальное развитие легких путем увеличения синтеза и секреции сурфактанта в альвеолах.
Действие Амброгексала начинается через 30 мин и продолжается 6-12 ч.
Всасывание
После приема внутрь амброксол быстро и практически полностью всасывается из ЖКТ. Тmax составляет 0.5-3 ч. Биодоступность составляет около 80%.
Распределение
Связывание с белками плазмы крови - 80-90%. Амброксол проникает через ГЭБ, плацентарный барьер, выделяется с грудным молоком.
Метаболизм
Препарат метаболизируется в печени до неактивных метаболитов (дибромантраниловой кислоты, глюкуроновых конъюгатов).
Выведение
Выводится преимущественно с мочой - 90% в виде метаболитов, 10% в неизмененном виде. T1/2 - от 7 до 12 ч. При применении Амброгексала в форме капсул пролонгированного действия T1/2 амброксола и метаболитов из плазмы крови - около 22 ч.
Фармакокинетика в особых клинических случаях
Вследствие высокого связывания с белками и большого Vd, а также медленного обратного проникновения из тканей в кровь, при проведении диализа или форсированного диуреза, существенного выведения амброксола не происходит.
Клиренс амброксола у пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью снижается на 20-40%.
При тяжелой почечной недостаточности T1/2 метаболитов амброксола увеличивается.
Острые и хронические заболевания дыхательных путей, сопровождающиеся образованием вязкого секрета:
— острый и хронический бронхит;
— пневмония;
— ХОБЛ;
— бронхиальная астма с затруднением отхождения мокроты;
— бронхоэктатическая болезнь;
— лечение и профилактика респираторного дистресс-синдрома (для сиропа и раствора для приема внутрь и ингаляций).
Таблетки
Взрослым и детям в возрасте старше 12 лет назначают по 1 таб. (30 мг) 3 раза/сут в течение первых 2-3 дней. Затем дозу препарата следует уменьшить до 1 таб. 2 раза/сут.
Детям в возрасте от 6 до 12 лет назначают по 1/2 таб. (15 мг) 2-3 раза/сут.
Капсулы пролонгированного действия
Взрослым и детям в возрасте старше 12 лет назначают по 1 капс. (75 мг) 1 раз/сут утром или вечером после еды, не разжевывая, запивая достаточным количеством жидкости.
Сироп 3 мг/1 мл
Взрослым и детям в возрасте старше 12 лет назначают по 2 мерные ложки (30 мг) 2-3 раза/сут в первые 2-3 дня. Затем по 2 мерные ложки 2 раза/сут. В тяжелых случаях заболевания дозу не уменьшают в течение всего курса лечения. Максимальная доза - по 4 мерных ложки (60 мг) 2 раз/сут.
Детям в возрасте от 5 до 12 лет назначают по 1 мерной ложке (15 мг) 2-3 раза/сут.
Детям в возрасте от 2 до 5 лет назначают по 1/2 мерной ложки (7.5 мг) 3 раза/сут.
Детям в возрасте до 2 лет назначают по 1/2 мерной ложки (7.5 мг) после еды 2 раза/сут. Препарат назначают только под контролем врача.
Раствор для приема внутрь и ингаляций
1 мл = 20 капель.
Взрослыми детям в возрасте старше 12 лет назначают по 4 мл (30 мг) 3 раза/сут в первые 2-3 дня. Затем дозу препарата следует уменьшить до 4 мл 2 раза/сут.
Детям в возрасте от 5 до 12 лет назначают по 2 мл (15 мг) 2-3 раза/сут.
Детям в возрасте от 2 до 5 лет назначают по 1 мл (7.5 мг) 3 раза/сут.
Детям в возрасте до 2 лет назначают по 1 мл (7.5 мг) 2 раза/сут.
Препарат следует принимать внутрь после еды в разбавленном виде с чаем, фруктовыми соками, молоком или водой.
Раствор для приема внутрь можно также применять в виде ингаляций.
Взрослым и детям в возрасте старше 5 лет рекомендуется проводить ингаляции 1-2 раза/сут по 2-3 мл (40-60 капель, что соответствует 15-22.5 мг амброксола).
Детям в возрасте младше 5 лет рекомендуется проводить ингаляции 1-2 раза/сут по 2 мл (40 капель, что соответствует 15 мг амброксола).
Для ингаляций следует использовать соответствующий прибор с соблюдением правил использования.
При тяжелом нарушении функции печениили почек следует использовать более низкие дозы препарата, либо увеличить интервал между приемами.
Амброгексал® следует принимать внутрь после еды, запивая достаточным количеством жидкости.
Во время лечения необходимо употреблять много жидкости (соки, чай, вода) для усиления муколитического эффекта препарата.
Длительность лечения определяется врачом индивидуально и зависит от тяжести заболевания. При необходимости применения препарата более 4-5 дней требуется контроль врача.
Классификация нежелательных эффектов в соответствии с частотой их развития (ВОЗ): очень часто (≥1/10), часто (от ≥1/100 до <1/10), нечасто (от ≥1/1000 до <1/100), редко (от ≥1/10 000 до <1/1000 ), очень редко (<1/10 000), частота неизвестна - по имеющимся данным установить частоту возникновения не представлялось возможным.
Аллергические реакции: редко - кожная сыпь, крапивница; частота неизвестна - анафилактические реакции, включая анафилактический шок, ангионевротический отек, кожный зуд и другие реакции гиперчувствительности.
Со стороны пищеварительной системы: часто - тошнота; нечасто - рвота, диарея, диспепсия и боль в брюшной полости.
Со стороны нервной системы: часто - изменение вкусовых ощущений.
Прочие: часто - снижение чувствительности в полости рта или глотки; нечасто - сухость во рту; частота неизвестна - сухость слизистых оболочек дыхательных путей.
— I триместр беременности;
— детский возраст до 6 лет (для таблеток);
— детский возраст до 12 лет (для капсул пролонгированного действия);
— повышенная чувствительность к амброксолу и другим компонентам лекарственных форм препарата.
С осторожностью следует применять препарат при язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки (ввиду возможного обострения), почечной недостаточности, печеночной недостаточности, во II и III триместрах беременности, в период лактации (грудного вскармливания).
Препарат не рекомендуется применять в I триместре беременности.
Применение препарата во II и III триместрах беременности возможно только в том случае, когда предполагаемая польза для матери превосходит потенциальный риск для плода.
С осторожностью следует применять препарат в период грудного вскармливания, поскольку амброксол выделяется с грудным молоком.
Симптомы: тошнота, рвота, гастралгия, диспепсия, снижение АД.
Лечение: отмена препарата. Следует вызвать искусственную рвоту, в течение первых 2 ч промыть желудок; показан прием жиросодержащих продуктов. Симптоматическая терапия.
При одновременном применении Аброгексала с антибиотиками (в т.ч. амоксициллином, цефуроксимом, доксициклином, эритромицином) в бронхиальном секрете увеличивается концентрация последних.
При одновременном применении Аброгексала с противокашлевыми средствами (в т.ч. кодеин) в связи с подавлением кашлевого рефлекса возможно затруднение отхождения мокроты из бронхиального дерева. Такие комбинации не рекомендуются.
Препарат в форме таблеток следует хранить в недоступном для детей, защищенном от света месте при температуре не выше 25°С. Срок годности - 5 лет.
Препарат в форме капсул пролонгированного действия следует хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 25°С. Срок годности - 3 года.
Препарат в форме сиропа следует хранить в недоступном для детей, защищенном от света месте при температуре не выше 25°С. Срок годности - 3 года.
Препарат в форме раствора для приема внутрь и ингаляций следует хранить в недоступном для детей, защищенном от света месте при температуре не выше 25°С. Срок годности - 4 года.
С осторожностью следует применять препарат при печеночной недостаточности.
При тяжелом нарушении функции печени следует использовать более низкие концентрации, либо увеличить интервал между приемами препарата.
С осторожностью следует применять препарат при почечной недостаточности.
При тяжелом нарушении функции почек следует использовать более низкие концентрации, либо увеличить интервал между приемами препарата.
С осторожностью следует применять амброксол у пациентов с ослабленным кашлевым рефлексом или нарушением мукоцилиарного транспорта из-за возможности скопления мокроты.
Пациентам, принимающим амброксол, не рекомендуется выполнение дыхательной гимнастики. У пациентов, находящихся в тяжелом состоянии, следует выполнять аспирацию разжиженной мокроты.
У пациентов с бронхиальной астмой амброксол может усиливать кашель.
У пациентов с тяжелыми поражениями кожи - синдромом Стивенса-Джонсона или токсическим эпидермальным некролизом - в ранней фазе могут появляться температура, боли в теле, ринит, кашель, фарингит. При симптоматической терапии возможно ошибочное назначение муколитических средств, таких как амброксола гидрохлорид. Имеются единичные сообщения о выявлении синдрома Стивенса-Джонсона и токсического эпидермального некролиза, совпавшие по времени с назначением препарата. Однако причинно-следственная связь с приемом препарата отсутствует.
При развитии вышеперечисленных синдромов рекомендуется прекратить прием препарата; пациент должен немедленно обратиться к врачу.
Не следует принимать амброксол непосредственно перед сном.
При тяжелом нарушении функции печени и/или почек следует использовать более низкие концентрации, либо увеличить интервал между приемами препарата.
Пациентам с нарушением толерантности к фруктозе перед применением Амброгексала в форме раствора для приема внутрь и ингаляций следует проконсультироваться с врачом.
Пациентам с сахарным диабетом следует учитывать, что 1 мерная ложка сиропа 3 мг/мл содержит 1.75 г сорбитола (менее 0.15 ХЕ).
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
Не влияет.