Триметазидин оказывает антигипоксическое действие. Непосредственно влияя на кардиомиоциты и нейроны головного мозга, оптимизирует их метаболизм и функцию.
Цитопротекторный эффект обусловлен повышением энергетического потенциала, активацией окислительного декарбоксилирования и рационализацией потребления кислорода (усиление аэробного гликолиза и блокада окисления жирных кислот). Поддерживает сократимость миокарда, предотвращает внутриклеточное истощение аденозинтрифосфорной кислоты и фосфокреатинина. В условиях ацидоза нормализует функционирование мембранных ионных каналов, препятствует накоплению кальция и натрия в кардиомиоцитах, нормализует внутриклеточную концентрацию ионов калия. Уменьшает внутриклеточный ацидоз и содержание фосфатов, обусловленных ишемией миокарда и реперфузией. Препятствует повреждающему действию свободных радикалов, сохраняет целостность клеточных мембран, предотвращает активацию нейтрофилов в зоне ишемии, увеличивает продолжительность электрического потенциала, уменьшает выход креатинфосфокиназы из клеток и выраженность ишемических повреждений миокарда.
При стенокардии сокращает частоту приступов (уменьшается потребление нитратов); через 2 недели лечения повышается толерантность к физической нагрузке, снижаются перепады АД.
Улучшает слух и результаты вестибулярных проб у пациентов с патологией ЛОР-органов, уменьшает головокружение и шум в ушах. При сосудистой патологии глаз восстанавливает функциональную активность сетчатки глаза.
Всасывание и распределение
После приема препарата внутрь триметазидин быстро и практически полностью абсорбируется в ЖКТ. Биодоступность - 90%. Время достижения максимальной концентрации в плазме крови - 5 ч. Cmax после однократного приема 35 мг триметазидина около 115 нг/мл. Легко проникает через гистогематические барьеры. Связывание с белками плазмы крови - 16%.
Выведение
T1/2 составляет около 6.5 ч. Выводится почками (около 60% - в неизмененном виде).
— ИБС: профилактика приступов стенокардии (в комплексной терапии);
— хориоретинальные сосудистые нарушения;
— кохлео-вестибулярные нарушения ишемической природы (головокружение, шум в ушах, нарушение слуха).
Ангиозил® ретард назначают по 1 таб. (35 мг) 2 раза/сут во время приема пищи утром и вечером. Продолжительность терапии устанавливается индивидуально.
Частота побочных эффектов, отмеченных при приеме триметазидина, приведена в следующей градации: очень часто (более 1/10); часто (более 1/100. менее 1/10); нечасто (более 1/1000, менее 1/100); редко (более 1/10000, менее 1/1000); очень редко (менее 1/10000, в т.ч. отдельные сообщения).
Со стороны пищеварительной системы: часто - боль в животе, диарея, диспепсия, тошнота, рвота.
Со стороны ЦНС: часто - головокружение, головная боль, астения; очень редко - экстрапирамидные расстройства (тремор, ригидность, акинезия), обратимые после отмены препарата.
Со стороны кожных покровов: часто - кожная сыпь, зуд, крапивница.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: редко - ортостатическая гипотензия, приливы крови к коже лица.
— повышенная чувствительность к какому-либо компоненту препарата;
— дефицит лактазы, непереносимость лактозы, синдром глюкозо-галактозной мальабсорбции;
— почечная недостаточность (КК ниже 15 мл/мин);
— выраженные нарушения функции печени;
— беременность;
— период грудного вскармливания;
— возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).
Препарат противопоказан при беременности и в период лактации.
В настоящее время о случаях передозировки препарата не сообщалось.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами не описано.
Препарат следует хранить в сухом, защищенном от света, в недоступном для детей месте при температуре не выше 25°С. Срок годности - 4 года. Не применять после окончания срока годности, указанного на упаковке.
Из-за отсутствия соответствующих клинических данных назначение препарата не рекомендуется пациентам с тяжелыми нарушениями функции печени.
Препарат не предназначен для купирования приступов стенокардии. В случае развития приступа стенокардии следует пересмотреть и адаптировать лечение. Препарат не показан для начального курса терапии нестабильной стенокардии или инфаркта миокарда.
Из-за отсутствия соответствующих клинических данных назначение препарата не рекомендуется пациентам с тяжелыми нарушениями функции печени.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
Ангиозил® ретард незначительно влияет на способность к вождению транспорта и выполнению работ, требующих повышенной скорости психомоторных реакций.