Антибактериальный препарат широкого спектра действия из группы фторхинолонов. Действует бактерицидно. Механизм действия обусловлен ингибированием фермента ДНК-гиразы бактерий, что приводит к нарушению репликации ДНК и синтеза клеточных белков бактерий. Антибактериальная активность обусловлена также влиянием на РНК бактерий и на стабильность мембран.
Ципрофлоксацин высокоактивен в отношении большинства аэробных грамотрицательных бактерий (в т.ч. Pseudomonas aeruginosa); менее активен в отношении грамположительных бактерий; слабоактивен в отношении анаэробных бактерий.
Всасывание
Через 60 мин после начала инфузии препарата в дозе 200-400 мг концентрация ципрофлоксацина в плазме крови составляет 2.1 мкг/мл или 4.6 мкг/мл. После приема внутрь (особенно натощак) ципрофлоксацин хорошо абсорбируется из ЖКТ, Cmax достигается через 1-2 ч.
Распределение
Связывание с белками плазмы низкое.
При в/в введении Vd в равновесном состоянии составляет 2-3 л/кг. Отмечается высокая концентрация ципрофлоксацина в желчи, в несколько раз превышающая его концентрацию в плазме. После в/в введения концентрация в моче в течение первых 2 ч почти в 100 раз больше, чем в плазме крови. Ципрофлоксацин хорошо проникает в органы и ткани, а также через ГЭБ.
Выведение
Около 40% (при в/в введении 50-70%) ципрофлоксацина выводится с мочой в неизмененном виде в течение 24 ч, от 15 до 30% - с калом.
Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к препарату микроорганизмами:
— инфекции дыхательных путей (в т.ч. острый бронхит, абсцесс легких, обострение хронических заболеваний легочных путей, эмпиема, кистозный фиброз, пневмония);
— инфекции почек и мочевыводящих путей (в т.ч. острый и хронический пиелонефрит, простатит, цистит; хронические инфекции мочевыводящих путей /в т.ч. осложненные/);
— инфекции кожи и мягких тканей;
— инфекции костей и суставов;
— инфекции ЖКТ (в т.ч. инфекции, вызванные сальмонеллами, шигеллами, кампилобактериями);
— гонококковые инфекции;
— менингит;
— послеоперационные инфекционные осложнения, сепсис, перитонит.
Лечение инфекций у онкологических больных.
Взрослым при неосложненных инфекциях назначают внутрь по 125-500 мг 2 раза/сут; при осложненных инфекциях - по 250-500 мг 2 раза/сут. В более тяжелых случаях возможно увеличение дозы до 750 мг 2 раза/сут.
Курс лечения составляет в среднем 5-15 дней. Лечение следует проводить до исчезновения признаков заболевания и в последующие 2-3 дня.
Для в/в введения разовая доза составляет 200 мг, при тяжелых инфекциях - 400 мг; кратность введения 2 раза /сут. Продолжительность лечения зависит от тяжести заболевания и составляет в среднем 1-2 недели, при необходимости и более. Препарат можно вводить в/в струйно, но рекомендуют капельное введение в течение 30 мин (при дозе 200 мг) и 60 мин (при дозе 400 мг).
При острой гонорее вводят в/в 100 мг.
Для профилактики послеоперационных инфекционных осложнений в/в 200-400 мг за 30-60 минут до операции.
Пациентам пожилого возраста назначают препарат в меньших дозах (в зависимости от тяжести заболевания).
Пациентам с нарушениями функции почек вначале препарат назначают в средних терапевтических дозах, затем их уменьшают с учетом значений клиренса креатинина.
Со стороны пищеварительной системы: анорексия, боль в животе, тошнота, рвота, диарея, повышение активности печеночных трансаминаз, ЩФ, ЛДГ, билирубина, псевдомембранозный колит.
Со стороны ЦНС: нарушения сна, головная боль, чувство беспокойства, подавленное настроение, кошмарные сновидения, галлюцинации, обмороки, нарушения зрения; при применении препарата в высоких дозах возможно развитие судорожных припадков.
Со стороны системы кроветворения: лейкопения, агранулоцитоз, тромбоцитопения.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: тахикардия, нарушения сердечного ритма, артериальная гипотензия.
Со стороны мочевыделительной системы: кристаллурия, гломерулонефрит, дизурия, полиурия, альбуминурия, гематурия, транзиторное повышение концентрации креатинина, мочевины в сыворотке.
Аллергические реакции: в отдельных случаях - кожный зуд, сыпь, ангионевротический отек, крапивница, синдром Стивенса-Джонсона, артралгии.
Прочие: кандидоз; редко - нарушения вкусовой чувствительности и обоняния, фотосенсибилизация.
Местные реакции: жжение, флебит.
— эпилепсия;
— беременность;
— лактация (грудное вскармливание);
— детский и подростковый возраст до 15 лет;
— возраст до 18 лет (для парентерального применения);
— повышенная чувствительность к хинолонам.
Ципробид противопоказан к применению при беременности.
При необходимости применения Ципробида в период лактации следует прекратить грудное вскармливание.
В связи с незавершенностью формирования скелета, препарат противопоказан к применению у детей и подростков в возрасте до 15 лет.
Для парентального применения препарат противопоказан детям и подросткам до 18 лет.
При одновременном применении Ципробида и антацидов, содержащих алюминия гидроксид или магния гидроксид, возможно снижение абсорбции ципрофлоксацина, поэтому интервал между применением этих препаратов должен составлять не менее 4 ч.
При одновременном применении Ципробида в высоких дозах и теофиллина возможно увеличение концентрации последнего в плазме крови.
Ципробид ингибирует окислительные ферменты печени и может усиливать действие препаратов, метаболизирующихся при участии ферментов системы цитохрома P450.
При одновременном применении Ципробида с диданозином всасывание ципрофлоксацина снижается вследствие образования комплексов ципрофлоксацина с содержащимися в диданозине алюминиевыми и магниевыми солями.
При одновременном применении Ципробида с варфарином (и другими непрямыми антикоагулянтами) возрастает риск развития кровотечения.
При одновременном применении ципрофлоксацина и циклоспорина усиливается нефротоксическое действие последнего.
Фармацевтическое взаимодействие
Раствор Ципробида несовместим с растворами или лекарственными препаратами, имеющими pH 3-4, которые физически или химически нестабильны.
По рецепту.
Препарат в форме таблеток следует хранить в сухом, защищенном от света месте при температуре до 30°С. Срок годности - 3 года.
Препарат в форме раствора для инфузий следует хранить в защищенном от света месте при температуре до 25°С. Не замораживать! Срок годности - 2 года.
С осторожностью назначают препарат пациентам с атеросклерозом сосудов головного мозга, при нарушениях мозгового кровообращения, судорожном синдроме неясной этиологии, при выраженных нарушениях функции почек.
В период применения препарата больные должны получать достаточное количество жидкости.
На фоне терапии препаратом возможно развитие побочных эффектов со стороны ЦНС, что связано со способностью ципрофлоксацина накапливаться в ЦНС и угнетать рецепторное связывание GABA или вытеснять этот тормозной нейромедиатор из мест связывания (рецепторы).
В случае развития упорной диареи на фоне терапии Ципробидом следует отменить препарат и исключить диагноз псевдомембранозного колита.
При возникновении болей в сухожилиях или при появлении первых признаков тендовагинита лечение следует прекратить в связи с тем, что описаны отдельные случаи воспаления и разрыва сухожилий на фоне терапии фторхинолонами.
Пациентам, получающим терапию Ципробидом, следует избегать пребывания на солнце и УФ-облучения.
Контроль лабораторных показателей
В процессе лечения препаратом необходим контроль концентрации в крови мочевины, креатинина, печеночных трансаминаз.
Использование в педиатрии
В связи с незавершенностью формирования скелета, препарат противопоказан к применению у детей и подростков в возрасте до 15 лет.
Результаты экспериментальных исследований
Исследования, проведенные на лабораторных животных, показали явление артропатии у растущих животных, выражающееся в возникновении везикул и эрозий на хрящевой поверхности суставов.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
Пациентам, принимающим Ципробид, следует соблюдать осторожность при вождении автомобиля и занятиях другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания и быстроты психомоторных реакций (особенно при одновременном употреблении алкоголя).