После приема внутрь Cmax достигается через 1.2-1.8 ч. Биодоступность составляет около 20%, вероятно, в связи с эффектом "первого прохождения" через стенку кишечника и через печень.
Дигидрокодеин метаболизируется в печени при участии изофермента CYP2D6 с образованием дигидроморфина, который обладает выраженной анальгезирующей активностью, хотя эффект дигидрокодеина обусловлен главным образом неизмененным веществом. Кроме того, частично дигидрокодеин метаболизируется при участии CYP3A4 до нордигидрокодеина.
Дигидрокодеин выводится с мочой в неизмененном виде и в виде метаболитов, включая глюкуроновые конъюгаты. T1/2 составляет 3.5-5 ч.
Принимают внутрь в дозе 30 мг, каждые 4-6 ч. При болях значительной интенсивности доза может быть увеличена до 40-80 мг 3 раза/сут.
В качестве противокашлевого средства применяют в дозе 10 мг каждые 4-6 ч.
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, запор.
Со стороны ЦНС: сонливость, головокружение.