Усиливает моторику ЖКТ за счет антагонизма с D2-допаминовыми рецепторами и ингибирования ацетилхолинэстеразы. Активирует высвобождение ацетилхолина, подавляет его разрушение.
Обладает противорвотным эффектом за счет взаимодействия с D2-рецепторами, находящимися в триггерной зоне. Вызывает дозозависимое подавление рвоты, вызванной апоморфином.
Активирует пропульсивную моторику желудка за счет антагонизма с D2-рецепторами , и дозозависимого ингибирования активности ацетилхолинэстеразы.
Оказывает специфическое действие на верхние отделы ЖКТ, ускоряет транзит по желудку, улучшает его опорожнение. Не оказывает влияния на сывороточные концентрации гастрина.
Быстро и хорошо всасывается в ЖКТ. Относительная биодоступность препарата составляет 60%. Cmax в плазме - 0.28 мкг/мл, после приема 50 мг препарата . Время достижения Cmax в плазме около 0.5-0.75 ч. При повторном приеме по 50-200 мг 3 раза/сут в течение 7 дней, фармакокинетика имеет линейный характер, кумуляция минимальна.
Связывается с белками плазмы (в основном, с альбумином) на 96% с альфа-1-кислым гликопротеином менее, чем на 15%. Активно распределяется в тканях и обнаруживается в высоких концентрациях в почках, тонком кишечнике, печени, надпочечниках, желудке. Vd составляет. 6,1 л/кг. В терапевтических дозах незначительно проникает в головной и спинной мозг, в грудное молоко.
Метаболизируется в печени под действием флавин-зависимой монооксигеназы.
Идентифицированы 3 метаболита, один из которыхпроявляет незначительную активность: 2-3 % от активности итоприда.
Выводится почками. T1/2препарата составляет 6 ч, у больных с триметиламинурией T1/2 увеличивается.
Внутрь, до еды, по 1 таб. 3 раза/сут. Суточная доза препарата составляет 3 таб. (150мг).
У пожилых пациентов дозу снижают.
Если препарат не был принят вовремя, то в дальнейшем его следует принимать через равные промежутки времени. Не рекомендуется принимать препарат в двойной дозе для компенсации пропущенной.
Со стороны органов кроветворения: лейкопения, тромбоцитопения.
Со стороны эндокринной системы: гинекомастия, гиперпролактинемия.
Со стороны пищеварительной системы: повышенное слюноотделение, тошнота, диарея, запор, желтуха, боль в эпигастральной области.
Со стороны нервной системы: головная боль, нарушение сна,. раздражительность, головокружение, тремор.
Аллергические реакции: крапивница, анафилактический шок.
Лабораторные показатели: . повышение активности ACT, АЛТ, ГГТ, ЩФ, гипербилирубинемия.
— желудочно-кишечные кровотечения;
— механическая обструкция и перфорация ЖКТ;
— дефицит лактазы;
— непереносимость лактозы;
— глюкозо-галактозная мальабсорбция;
— детский возраст (до 16 лет);
— беременность;
— период лактации;
— повышенная чувствительность к итоприду или любому вспомогательному компоненту препарата.
С осторожностью назначают пациентам, принимающим ингибиторы холинэстеразы и м-холиномиметики; а также пациентам пожилого возраста со сниженной функцией печени и почек.
Итоприд противопоказан при беременности.
При приеме препарата в терапевтических дозах итоприд незначительно проникает в грудное молоко, поэтому следует прекратить прием препарата в период лактации.
Ускоряет всасывание других лекарственных средств.
Прокинетическое действие препарата не изменяется под воздействием средств, снижающих кислотность желудочного сока (циметидин, ранитидин, тепренон, цетраксат).
М-холиноблокаторы понижают эффективность итоприда.
Холинергическое воздействие итоприда может повыситься при одновременном приеме м-холиномиметиков, а также ингибиторов холинэстеразы.
Хранить препарат в сухом, защищенном от света месте, при температуре 15-25°С.
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности - 3 года
При проявлении симптомов галактореи и гинекомастии необходимо прервать или полностью прекратить лечение.
При лечении первичного билиарного цирроза может наблюдаться преходящая декомпенсация цирроза печени, которая исчезает после отмены препарата.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
В период лечения необходимо, воздерживаться от вождения автотранспорта и занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации, внимания и быстроты психомоторных реакций