Комбинированный препарат, содержащий витамины группы В и лидокаин.
Нейротропные витамины группы В оказывают благоприятное действие на воспалительные и дегенеративные заболевания периферической нервной системы и двигательного аппарата. В высоких дозах обладают анальгезирующими свойствами, способствуют усилению кровотока, нормализуют работу нервной системы и процессы кроветворения (витамин В12).
Тиамин (витамин В1) играет ключевую роль в процессах углеводного обмена, имеющих решающее значение в обменных процессах нервной ткани, а также в цикле Кребса с последующим участием в синтезе тиаминпирофосфата и АТФ.
Пиридоксин (витамин В6) участвует в метаболизме белков, и частично, в метаболизме углеводов и жиров.
Физиологической функцией обоих витаминов (В1 и В6) является потенцирование действия друг друга, проявляющееся в положительном влиянии на нервную, мышечную и сердечно-сосудистую системы.
Цианокобаламин (витамин В12) участвует в синтезе миелиновой оболочки, стимулирует гемопоэз, уменьшает болевые ощущения, связанные с поражением периферической нервной системы, стимулирует нуклеиновый обмен через активацию фолиевой кислоты.
Лидокаин - местноанестезирующее средство, вызывающее все виды местной анестезии.
Всасывание и распределение
После в/м введения тиамин быстро абсорбируется из места инъекции и поступает в кровь (484 нг/мл через 15 мин в первый день введения в дозе 50 мг) и распределяется неравномерно в организме (содержание его в лейкоцитах - 15%, эритроцитах - 75% и в плазме крови - 10%. В связи с отсутствием значительных запасов витамина в организме он должен поступать в организм ежедневно. Тиамин проникает через ГЭБ и плацентарный барьер, выделяется с грудным молоком.
После в/м инъекции пиридоксин быстро абсорбируется в кровяное русло и распределяется в организме, выполняя роль коэнзима после фосфорилирования группы СН2ОН в 5-ом положении. Около 80% пиридоксина связывается с белками плазмы крови. Пиридоксин распределяется по всему организму, проникает через плацентарный барьер, выделяется с грудным молоком.
Метаболизм
Основными метаболитами являются: тиаминкарбоновая кислота, пирамин и некоторые неизвестные метаболиты. Из всех витаминов тиамин сохраняется в организме в наименьших количествах. Организм взрослого человека содержит около 30 мг тиамина в виде тиамина пирофосфата (80%), тиамина трифосфата (10%) и остальное количество в виде тиамина монофосфата. Пиридоксин депонируется в печени и окисляется до 4-пиридоксиновой кислоты.
Выведение
Тиамин выводится с мочой в альфа-фазе через 0.15 ч, в бета-фазе - через 1 ч и в терминальной фазе - в течение 2 дней. 4-пиридоксиновая кислота экскретируется с мочой, максимум через 2-5 ч после абсорбции. В человеческом организме содержится 40-150 мг витамина В6, его ежедневная скорость элиминации составляет около 1.7–3.6 мг при скорости восполнения 2.2-2.4%.
Для патогенетической и симптоматической терапии заболеваний и синдромов со стороны нервной системы различного происхождения:
— невропатии и полиневропатии (диабетическая, алкогольная и другие);
— неврит и полиневрит, в т.ч. ретробульбарный неврит;
— периферические парезы, в т.ч. лицевого нерва;
— невралгия, в т.ч. тройничного нерва и межреберных нервов;
— болевой синдром (корешковый, миалгия);
— ночные мышечные судороги, особенно у лиц старших возрастных групп;
— плексопатии, ганглиониты (включая опоясывающий герпес);
— неврологические проявления остеохондроза позвоночника (радикулопатия, люмбоишалгия, мышечно-тонические синдромы).
Аллергические реакции: кожные реакции в виде зуда, крапивницы; редко - реакции повышенной чувствительности к препарату, в т.ч. сыпь, затрудненное дыхание, ангионевротический отек, анафилактический шок.
Прочие: в отдельных случаях - повышенное потоотделение, тахикардия, угревая сыпь.
— тяжелые и острые формы декомпенсированной хронической сердечной недостаточности;
— детский возраст (из-за отсутствия исследований);
— повышенная чувствительность к компонентам препарата.
Не рекомендуется применять препарат при беременности и в период лактации (грудного вскармливания).
Противопоказан к применению в детском возрасте (из-за отсутствия исследований).
Симптомы: в случаях очень быстрого введения препарата или при передозировке возможно развитие системных реакций - головокружение, аритмия, судороги.
Лечение: проведение симптоматической терапии.
Пиридоксин не назначают одновременно с леводопой, поскольку ослабляется действие последней.
Принимая во внимание наличие в составе препарата лидокаина, в случае дополнительного применения эпинефрина и норэпинефрина возможно усиление побочного действия на сердце. В случае передозировки местноанестезирующих средств не следует дополнительно применять эпинефрин и норэпинефрин.
Фармацевтическое взаимодействие
Тиамин полностью распадается в растворах, содержащих сульфиты.
Тиамин нестабилен в щелочном и нейтральном растворах; назначение с карбонатами, цитратами, барбитуратами, препаратами меди не рекомендовано.
Цианокобаламин несовместим с аскорбиновой кислотой, солями тяжелых металлов.
В случаях очень быстрого введения препарата возможно развитие системных реакций (головокружение, аритмия, судороги).
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
Информация о предостережении относительно применения препарата водителями транспортных средств и лицами, работающими с потенциально опасными механизмами, отсутствует.