При парентеральном введении оказывает прогивосудорожное, антиаритмическое, гипотензивное, спазмолитическое действие, в больших дозах - угнетает нервно-мышечную передачу, оказывает токолитическое действие, подавляет дыхательный центр. Магний является "физиологическим" антагонистом кальция и способен вытеснять его из мест связывания. Регулирует обменные процессы, межнейронную передачу и мышечную возбудимость, препятствует поступлению ионов кальция через пресипаптическую мембрану, снижает количество ацетилхолина в периферической нервной системе и ЦНС. Расслабляет гладкую мускулатуру, снижает артериальное давление (АД) (преимущественно повышенное), усиливает диурез.
Противосудорожное действие - магний уменьшает высвобождение ацетилхолина из нервно-мышечных синапсов, подавляя при этом нервно-мышечную передачу, оказывает прямое угнетающее действие на ЦНС.
Антиаритмическое действие - магний снижает возбудимость кардиомиоцитов, восстанавливает ионное равновесие, стабилизирует клеточные мембраны, нарушает ток ионов натрия, медленный входящий ток ионов кальция и односторонний ток ионов калия. Кардиопротекторный эффект обусловлен расширением коронарных артерий, снижением общего периферического сосудистого сопротивления и агрегации тромбоцитов.
Токолитическое действие - магний угнетает сократительную способность миометрия (снижение поглощения, связывания и распределения ионов кальция и клетках гладкой мускулатуры), усиливает кровоток в матке в результате расширения ее сосудов.
Является антидотом при отравлениях солями тяжелых металлов.
Системные эффекты развиваются почти мгновенно после внутривенного (в/в) введения. Длительность действия при внутривенном введении 30 мин.
— артериальная гипертензия (в т.ч. гипертонический криз с явлениями отека мозга);
— полиморфная желудочковая тахикардия (типа "пируэт");
— судорожный синдром (для подавления судорог при эклампсии; для предупреждения судорог при тяжелой преэклампсии; для снятия сильных сокращений матки);
— отравление солями тяжелых металлов (ртуть, мышьяк, тетраэтилсвинец);
— гипомагниемия (в т.ч. повышенная потребность в магнии и острая гипомагниемия - тетания).
Внутривенно, медленно.
Дозы уточняют с учетом терапевтического эффекта и концентрации ионов магния в сыворотке крови.
Преэклампсия и эклампсия. Дозу устанавливают индивидуально в зависимости от клинической ситуации. Доза насыщения 2 - 4 г через 5 - 20 мин (иифузия). Поддерживающая доза 1 - 2 г в час.
Тетания матки. Доза насыщения 4 г через 20 мин (инфузия). Поддерживающая доза сначала 1-2 г в час, позже 1 г в час (можно вводить капельно 24-72 ч).
Гипомагниемия:
У новорожденных суточная доза 0.2-0.8 мг/кг внутривенно медленно.
У взрослых:
Легкая. Кормагнезин® применяют парентерально, если невозможен или нецелесообразен пероральпый путь введения препаратов магния (из-за тошноты, рвоты, нарушенной резорбции в желудке и др.).
Тяжелая. Начальная доза 5 г. Дозу вливают в 1 л инфузионного раствора и медленно вводят внутривенно. Доза подбирается в зависимости от концентрации препарата в сыворотке крови.
Профилактика гипомагниемии у больных, получающих только парентеральное питание. Если в питательных растворах нет магния, его добавляют дополнительно. Суточная доза 1.5-4 г. Обычно в 1 л раствора парентерального питания прибавляют 1 г магния сульфата. Максимальная суточная доза магния сульфата взрослым 40 г. При гипертонических кризах вводят внутривенно медленно 1-4 г раствора Кормагнезин®.
Для купирования аритмий внутривенно вводят 1-2 г в течение около 5 минут, возможно, повторное введение.
Дозы препарата Кормангезин® указаны в граммах.
Им соответствует количество раствора: 1 г - 5 мл (200 мг/мл); 2 г - 10 мл (200 мг/мл); 3 г - 15 мл (200 мг/мл); 4 г - 20 мл (200 мг/мл); 5 г - 25 мл (200 мг/мл); 10 г -50 мл (200 мг/мл); 15 г - 75 мл (200 мг/мл); 20 г - 100 мл (200 мг/мл); 30 г - 150 мл (200 мг/мл ); 40 г - 200 мл (200 мг/мл).
Раствор Кормангезин® в ампулах разводят инъекционными растворами: 0.9% натрия хлорида или 5% декстрозы (глюкозы).
Замедление частоты дыхания; одышка; острая недостаточность кровообращения; ослабление рефлексов; гиперемия; артериальная гипотензия; гипотермия; ослабление мышечного тонуса; атония матки; гипергидроз; тревожность; полиурия; урежение частоты сердечных сокращений; изменения в электрокардиограмме. Препарат понижает возбудимость дыхательного центра, большие дозы препарата при парентеральном введении могут вызвать паралич дыхательного центра. Ранние признаки и симптомы гипермагниемии: брадикардия, диплопия, внезапный прилив крови к лицу, головная боль, снижение АД, тошнота, одышка, смазанная речь, рвота, общая слабость.
Признаки гипермагниемии, ранжированные в порядке повышения концентрации ионов магния в сыворотке крови: снижение глубоких сухожильных рефлексов (2-3.5 ммоль/л), удлинение интервала PQ и расширение комплекса QRS на электрокардиограмме (2.5-5 ммоль/л), снижение сухожильных рефлексов (4-5 ммоль/л), угнетение дыхательного центра (5-6.5 ммоль/л), нарушение проводимости сердца (7.5 ммоль/л), остановка сердца (12.5 ммоль/л).
— повышенная чувствительность к препарату;
— атриовентрикулярная блокада I-III степени (AV блокада);
— выраженная почечная недостаточность (если КК менее 20 мл/мин);
— выраженная артериальная гипотензия;
— состояния, связанные с дефицитом кальция и угнетением дыхательного центра;
— брадикардия;
— предродовый период (за 2 часа до родов).
С осторожностью: миастения, хроническая почечная недостаточность (если клиренс креатинина более 20 мл/мин), заболевания органов дыхания, острые воспалительные заболевания желудочно-кишечного тракта, пожилой возраст, беременность, период лактации, возраст до 18 лет.
С осторожностью следует применять препарат при беременности и лактации.
С осторожностью следует применять препарат детям.
Симптомы: исчезновение коленного рефлекса, тошнота, рвота, резкое снижение АД, брадикардия, угнетение дыхания и ЦНС.
Лечение: следует в/в медленно ввести раствор кальция хлорида или кальция глюконата - 5-10 мл 10%, проводят оксигенотерапию, вдыхание карбогена, искусственное дыхание, перитонеальный диализ или гемодиализ, симптоматическую терапию.
Пациенты, которые вместе с магния сульфатом применяют и другие лекарственные средства, должны сообщить об этом врачу.
Усиливает эффект других лекарственных средств, угнетающих ЦНС.
Сердечные гликозиды увеличивают риск нарушения проводимости и атриовентрикулярпой блокады (особенно при одновременном в/в введении солей кальция).
Миорелаксанты и нифедипин усиливают нервно-мышечную блокаду. При совместном применении магния сульфата для парентерального введения с другими вазодилататорами возможно усиление гипотензивного эффекта. Барбитураты, наркотические анальгетики повышают вероятность угнетения дыхательного центра.
Нарушает всасывание антибиотиков группы тетрациклина, ослабляет действие стрептомицина и тобрамицина.
Соли кальция уменьшают действие магния сульфата.
Фармацевтически несовместим (образует осадок) с препаратами кальция, карбонатами, бикарбонатами и фосфатами щелочных металлов, клиндамицина фосфатом, гидрокортизона натрия сукцинатом, полимиксина В сульфатом, прокаина гидрохлоридом, салицилатами и тартратами.
При концентрациях ионов магния выше 10 ммоль/мл в смесях для полного парентерального питания возможно разделение жировых эмульсий.
Кормагнезин® следует применять осторожно, чтобы не возникла токсическая концентрация препарата. Лицам пожилого возраста обычно следует применять уменьшенную дозу, так как у них снижена функция почек. Больные с нарушением функции почек (если клиренс креатинина более 20 мл/мин) и олигурией не должны получать более 20 г магния сульфата (81 ммоль Mg2+) в течение 48 ч, не следует вводить магния сульфат внутривенно слишком быстро. Рекомендуется контроль концентрации ионов магния в сыворотке крови (должна быть не выше 0.8-1.2 ммоль/л), диуреза (не менее 100 мл/ч), частоты дыхания (не менее 16/мин), артериальное давление.
При введении препарата Кормагнезин® необходимо иметь приготовленный для внутривенного введения раствор кальция, например, 10% раствор кальция глюконата.
При необходимости одновременного внутривенно введения магния и кальция, их вводят в разные вены. При применении магния сульфата могут быть искажены результаты радиологических исследований, для которых применяется технеций.