Ингибитор АПФ. Подавляет образование ангиотензина II из ангеотензина I. Снижает содержание ангеотензина II ведет к прямому уменьшению выделения альдостерона. Уменьшает деградацию брадикинина и увеличивает синтез простагландина. Снижает общее периферическое сосудистое сопротивление, АД, преднагрузку, давление легочных капиллярах, вызывает увеличение сердечного выброса и повышение толерантности миокарда к нагрузкам у больных с сердечной недостаточностью. Расширяет артерии в большей степени, чем вены. Некоторые эффекты объясняются воздействием на тканевые ренин-ангиотензиновые системы. При длительном применении уменьшается гипертрофия миокарда и стенок артерий резистивного типа. Улучшает кровоснабжение ишемизированного миокарда. Ингибиторы АПФ удлиняют продолжительность жизни у больных сердечной недостаточностью, замедляют прогрессирование дисфункции левого желудочка у больных, перенесших инфаркт миокарда без клинических проявлений сердечной недостаточности.
Начало действия - через 1 час. Максимальный эффект определяется через 6-7 часов, длительность - 24 часа. При артериальной гипертензии эффект отмечается в первые дни после начала лечения, стабильное действие развивается через 1-2 месяца
Биодоступность препарата составляет 25-50%, слабо связывается в белками плазмы крови. Cmax в сыворотке крови достигается через 7 часов. Прием пищи не оказывает влияние на абсорбцию.
Проницаемость через ГЭБ и плацентарный барьер низкая.
Лизорил не метаболизируется и выводится в неизмененном виде мочой. Основная часть его выделяется во время начальной фазы (эффективный T1/2 - 12 часов), за которым следует терминальная отдаленная фаза (T1/2 около 30 часов)
— артериальная гипертензия (в виде монотерапии или в комбинации с другими антигипертензивными средствами);
— хроническая сердечная недостаточность (в составе комбинированной терапии для лечения больных, принимающих препараты наперстянки и /или диуретики).
Принимать внутрь до, во время или после еды.
Артериальная гипертензия
Начальная доза Лизорила - 5 мг 1 раз/сут. Доза изменяется в соответствии с изменением АД. Обычная доза - 10 мгсут при однократном приеме. Если адекватной реакции нет, дозу можно увеличить до 20-40 мгсут. Максимальная суточная доза - 80 мг. Пациентам, принимающим диуретики, дозу подбирают индивидуально.
При нарушении функции почек дозу устанавливают в зависимости от значений КК. При КК более 30 мл/мин рекомендуемая начальная доза Лизорила составляет 5-10 мгсут. При КК от 30 до 10 мл/мин - начальная доза составляет 2.5-5 мг/сут. При КК менее 10 мл/мин - 2.5 мг/сут.
Хроническая сердечная недостаточность
Рекомендуется начальная доза 2.5 мг/сут. Такая доза оказывается эффективной для некоторых пациентов, но чаще достигается дозами 5-20 мг/сут.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: снижение АД. боль в груди, редко - ортостатическая гипотензия, тахикардия, брадикардия, появление симптомов сердечной недостаточности, нарушение атриовентрикулярной проводимости.
Со стороны нервной системы: головокружение, головная боль, повышенная утомляемость, сонливость, судорожные подергивания мышц конечностей и губ, редко - астенический синдром, лабильность настроения, спутанность сознания
Со стороны ЖКТ: тошнота, диспепсия, анорексия, изменение вкуса, боли в животе, диарея, сухость во рту.
Со стороны органов кроветворения: лейкопения, тромбоцитопения, нейтропения, агранулоцитоз, анемия (снижение содержания гемоглобина, эритроцитопения).
Со стороны дыхательной системы: диспноэ, бронхоспазм, апноэ.
Аллергические реакции: ангионевротический отек, кожные высыпания, зуд.
Лабораторные показатели: гиперкалиемия, гиперурикемия, редко - повышение активности печеночных трансаминаз, гипербилибинемия.
Прочие: сухой кашель, снижение потенции, редко - острая почечная недостаточность, артралгия, миалгия, лихорадка, отек (языка, губ, конечностей), нарушение развития почек плода.
— повышенная чувствительность к лизиноприлу и другим ингибиторам АПФ;
— выраженные нарушения функции почек;
— двусторонний стеноз почечных артерий или стеноз артерии единственной почки с прогрессирующей азотемией;
— состояние после трансплантации почки;
— азотемия;
— первичный гиперальдостеронизм;
— аортальный стеноз (и аналогичные препятствия току крови);
— наследственный отек Квинке;
— беременность, период лактации;
— возраст ло 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).
С осторожностью:
— артериальная гипотензия;
— угнетение костномозгового кроветворения;
— гипонатриемия (повышенный риск развития артериальной гипотензии у пациентов, находящихся на малосолевой или бессолевой диете);
— системные заболевания соединительной ткани;
— сахарный диабет;
— подагра;
— гиперурикемия;
— ишемическая болезнь сердца;
— цереброваскулярныя недостаточность;
— тяжелая хроническая сердечная недостаточность;
— гиперкалиемия;
— пожилой возраст.
Противопоказано при беременности и в период лактации.
Не отмечено значимого взаимодействия Лизиноприла с пропраналолом, гидрохлортиазидом, дигоксином.
Возможно снижение гипотензивного эффекта Лизиноприла при одновременном приеме с НПВС, эстрогенами, симпатомиметиками.
Гидрохлортиазид может потенцировать антигипертензивный эффект Лизоноприла.
Комбинированное применение с бета-адреноблокаторами, блокаторами "медленных" кальциевых каналов и диуретиками повышает гипотензивный эффект Лизиноприла.
При одновременном применении с калийсберегающими диуретиками (спиронолактон, триатерен, амилорид), калием, заменителями соли, содержащими калий, повышается риск развития гиперкалиемии, особенно у больных с нарушенной функцией почек.
Лизноприл уменьшает потерю калия, вызванную диуретиками типа тиазида.
При совместном назначении с препаратами лития Лизиноприл может замедлять выведение лития из организма.
Антациды и колестирамин снижают всасывание Лизиноприла в ЖКТ.
Во время лечения необходим регулярный врачебный контроль. Для больных с нарушением функции почек необходимо снизить дозу или уменьшить частоту приема препарата Лизорил.
У больных, принимавших Лизорил, сообщалось о развитии ангионевротического отека лица, губ, языка, голосовой щели и/или гортани. В таких случаях необходимо сразу же прекратить прием Лизорила.
У больных с хронической сердечной недостаточностью и сопутствующей почечной недостаточностью после приема Лизорила наблюдается резкое снижение артериального давления. Лечение таких больных следует начинать под тщательным наблюдением врача с минимальной дозы 2.5 мг Лизорила.