Ломефлоксацин является синтетическим противомикробным препаратом фторхинолоновой группы широкого спектра бактерицидного действия. Блокирует ДНК-гиразу бактерии, образуя комплекс с ее тетрамером и нарушает транскрипцию и репликацию ДНК, приводит к гибели микробной клетки.
Активен в отношении грамотрицательных и грамположительных микроорганизмов: грамотрицательных аэробов (Citrobacter diversus и freundii , Enterobacter cloacaae, aerogenes и agglomerans, Escherichia coli , Haemophilus influenzae, parainfluenzae, Klebsiella pneumonia, oxytoca и ozaenae, Moraxella catarralis, Proteus mirabilis, stuartii, vulgaris, Pseudomonas aeruginosa, Morganella morganii, Legionella pneumophilla, Salmonella spp., Shigella spp., Providencia rettgeri, Serratia liquefaciens и marcescens , Neisseria gonorrhoeae , Neisseria meningitidis), грамположительных аэробов (Staphylococcus saprophyticus, aureus и epidermidis ), хламидий, микобактерий туберкулеза (как вне-, так и внутриклеточно расположенные), некоторых штаммов микоплазмы и уроплазмы. В кислой среде эффективность снижается, резистентность развивается медленно. Обладает выраженным постантибиотическим эффектом. Стрептококки (большинство групп А, В, D, G), Streptococcus pneumoniae, Pseudomonas cepacia, Ureaplasma urealyticum, Mycoplasma hominis и анаэробы устойчивы к действию ломефлоксацина.
После приема внутрь ломефлоксацин практически полностью всасывается из ЖКТ. При приеме в дозе 400 мг в плазме крови Cmax достигается через 1.5-2 ч и составляет 3-5.2 мг/л. При назначении препарата в дозе 400 мг/сут концентрация ломефлоксацина превышает МПК для большинства возбудителей, по крайней мере, в течение 12 ч.
Связывание с белками плазмы составляет 10%. Ломефлоксацин быстро проникает в большинство тканей. Концентрации в тканях и биологических жидкостях организма, как правило, в 2-7 раз выше, чем в плазме, особенно в легочных макрофагах, тканях предстательной железы и в моче. T1/2 ломефлоксацина составляет 7-9 ч. Около 70-80% выводится в неизмененном виде с мочой в течение 24 ч.
У пациентов с нарушениями функции почек Т1/2 ломефлоксацина существенно увеличивается.
Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к ломефлоксацину микроорганизмами:
— инфекции нижних отделов дыхательных путей (в т.ч. обострения хронического бронхита и пневмонии);
— средний отит;
— неосложненные и осложненные инфекции мочеполовой системы;
— острые и хронические гонококковые, хламидийные и смешанные инфекции;
— инфекции кожи и мягких тканей;
— инфекции костей и суставов (в т.ч. хронический остеомиелит);
— инфекционные энтероколиты и холециститы;
— туберкулез легких (остропрогрессирующие формы туберкулеза, множественная лекарственная устойчивость микобактерий, плохая переносимость рифампицина, туберкулез и сопутствующие неспецифические воспалительные процессы);
Профилактика инфекционных осложнений при трансуретральных хирургических вмешательствах.
Внутрь (вне зависимости от приема пищи, запивая достаточным количеством жидкости), по 400 мг 1 раз/сут. При нарушенной функции почек в первый день 400 мг, затем 200 мг/сут. Доза и длительность курса зависят от тяжести заболевания и чувствительности возбудителя.
Рекомендуемые дозы и продолжительность лечения ломефлоксацином приводятся ниже:
| Нарушение | Доза/схема | Длительность лечения |
| Неосложненная инфекция мочевых путей | 400 мг 1 раз/сут | 3 дня |
| Осложненная инфекция мочевых путей | 400 мг 1 раз/сут | 10-14 дней |
| Инфекции кожи и кожных структур | 400 мг 1 раз/сут | 10-14 дней |
| Обострение хронического бронхита | 400 мг 1 раз/сут | 7-10 дней |
| Профилактика инфекции мочевых путей после трансуретральной операции | 400 мг | Разовая доза за 2-6 ч перед операцией |
| Профилактика при трансректальной биопсии предстательной железы | 400 мг | Разовая доза за 2-6 ч перед биопсией |
| Острая неосложненная гонорея | 400 мг | 1-3 дня |
| Хроническая осложненная гонорея | 400 мг | 7-14 дней |
| Острый хламидиоз | 400 мг | 14 дней |
| Рецидивирующий хламидиоз, включая смешанную бактериально-хламидийную инфекцию | 400 мг | 14-21 дней |
| Туберкулез в составе комплексной терапии | 400 мг | 28 дней |
| Лечение сопутствующей инфекции при туберкулезе | 400 мг | 2-3 недели |
При лечении больных туберкулезом ломефлоксацин сочетают с изониазидом, пиразинамидом, этамбутолом. Не рекомендуется одновременное назначение ломефлоксацина с рмфампицином, так как эти препараты являются конкурентными антагонистами на микробном уровне.
Риск фотохимической реакции можно снизить, принимая ломефлоксацин вечером.
Фотосенсибилизация, аллергические реакции, включая анафилактическую реакцию и отек Квинке.
Сердечно-сосудистая система: угнетение сердечно-легочной функции, васкулит.
Дыхательная система: отек гортани, отек легких.
ЖКТ: болезненность слизистой рта, псевдомембранозный колит.
Печень: гепатит
Мочевыделительная система: интерстициальный нефрит, полиурия, почечная недостаточность, задержка мочи.
Скелетно-мышечная система: артралгия, миалгия, тендинит, разрыв связок.
Центральная и периферическая нервная система: атаксия, судороги, тремор, головокружение, головная боль; психические расстройства: тревожность, депрессия, расстройства сна, спутанность сознания, галлюцинации, извращение вкуса; нарушения зрения: диплопия, светобоязнь.
Кожа: эксфолиативный дерматит, гиперпигментация, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз.
Обмен веществ: гипогликемия
Кровь: тромбоцитопения, гемолитическая анемия.
— церебральный атеросклероз, эпилепсия и другие состояния с предрасположенностью к судорогам;
— беременность, лактация;
— детский возраст до 15 лет;
— повышенная чувствительность к ломефлоксацину и другим хинолонам.
Повышает активность пероральных антикоагулянтов и увеличивает токсичность нестероидных противовоспалительных средств.
Антациды и сукральфат замедляют всасывание и снижают биодоступность (образуют хелатные соединения), пробенецид - почечную экскрецию.
Является взаимным антагонистом рифампицина.
Хранить при температуре ниже 25°С, в сухом, защищенном от света месте, недоступном для детей. Срок годности - 3 года.
Следует учитывать, что при циррозе печени не требуется коррекции режима дозирования, если функции почек не нарушены.
В период лечения следует избегать воздействия ультрафиолетовых лучей.
Антацидные средства, витамины и другие препараты, содержащие магний, алюминий, железо, не следует принимать за 2 ч до и в течение 2 ч после приема ломефлоксацина.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
Ломефлоксацин может вызвать головокружение и нарушение внимания, поэтому вопрос о возможности занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания и быстроты психомоторных реакций, следует решать только после оценки индивидуальной реакции пациента на препарат.