Быстро и практически полностью всасывается после внутримышечного введения.
Метаболизируется в печени с образованием конъюгатов с глюкуроновой и серной кислотами.
T1/2 составляет 5 мин. Выводится почками - 50-60 %, с желчью - более 10%. Количество метаболитов, выводимых почками, колеблется в зависимости от фазы желтого тела
Состояния, связанные с недостаточностью желтого тела:
— аменорея (первичная и вторичная);
— дисфункциональные маточные кровотечения.
Способ введения: внутримышечно. Перед введением препарат необходимо нагреть до 30-40°С. При аменорее (первичной, вторичной) назначают непосредственно после прекращения применения эстрогенных лекарственных средств по 250 мг однократно или в два введения.
Для лечения дисфункциональных маточных кровотечений препарат менее удобен, чем прогестерон, т.к. его эффект наступает медленно, однако им можно воспользоваться для нормализации цикла 62.5-125 мг (0.5-1 мл) на 20-22 день цикла.
Со стороны нервной системы: сонливость, головная боль, депрессия, апатия, дисфория.
Со стороны пищеварительной системы: холестатический гепатит, тошнота, рвота, снижение аппетита, калькулезный холецистит.
Со стороны мочеполовой системы: снижение либидо, нарушения менструального цикла.
Со стороны органов чувств: нарушение зрения.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: повышение артериального давления, периферические отеки, тромбоэмболия (в т.ч. легочной артерии и сосудов головного мозга), тромбофлебит, тромбоз вен сетчатки.
Со стороны эндокринной системы: галакторея, алопеция,.увеличение массы тела, увеличение, боль и напряжение молочных желез, гирсутизм.
Аллергические реакции.
Местные реакции: болезненность в месте введения.
— гепатит;
— печеночная недостаточность;
— рак молочной железы и половых органов;
— склонность к тромбозам;
— детский возраст до 15 лет,
— вторая половина беременности;
— гиперчувствительность к компонентам препарата.
С осторожностью: при заболеваниях сердечно-сосудистой системы, артериальной гипертензии, хронической почечной недостаточности, сахарном диабете, бронхиальной астме, эпилепсии, мигрени, депрессии; гиперлипопротеинемии.
Лечение часто сочетают с назначением эстрогенных препаратов или проводят непосредственно после эстрогенной терапии.
Симптомы: угнетение центральной нервной системы, сонливость, тахикардия; повышение артериального давления, слабость,потливость.
Лечение: прекращение терапии до исчезновения симптомов, с последующим назначением меньших доз. При необходимости проводят симптоматическое лечение.
Ослабляет действие препаратов, стимулирующих сокращение миометрия (окситоцин), анаболических стероидов (нандролон), гонадотропных гормонов гипофиза.
Усиливает действие диуретиков, гипотензивных препаратов, иммунодепрессантов, бромокриптина.
Снижает эффективность антикоагулянтов.
Гестагенную активность препарата снижают индукторы микросомального окисления (барбитураты, гидантоины, рифшпицин и др.).
Хранить в защищенном от света месте при температуре от 5 до 25°С. Хранить в недоступном для детей месте. Срок годности - 5 лет.
В случае выпадения кристаллов или кристаллизации всего содержимого ампулы, ампулу следует нагреть в кипящей водяной бане при встряхивании. Если кристаллы исчезнут и раствор станет прозрачным, а при охлаждении до 36-38°С кристаллы не выпадут вновь, раствор годен к применению.
Назначение препарата должно производиться только лечащим врачом, под его контролем после точного установления диагноза.
При лечении аменореи у детей необходима в первую очередь верификация диагноза аменореи.
Лечение до пубертатного периода должно быть направлено на стимуляцию роста. После 15-17 лет можно проводить заместительную терапию эстрогенами и гестагенами, что вызывает циклические маточные кровотечения!
Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами
Следует соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и занятиях другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций, так как препарат может вызывать побочные эффекты, которые могут влиять на указанные способности.