Неселективный бета-адреноблокатор для местного применения в офтальмологии. Не обладает внутренней симпатомиметической и мембраностабилизирующей активностью.
Препарат снижает как нормальное, так и повышенное внутриглазное давление за счет уменьшения образования внутриглазной жидкости. Не оказывает влияния на размер зрачка и аккомодацию.
Действие препарата проявляется через 20 мин после закапывания в конъюнктивальный мешок. Максимальное снижение внутриглазного давления развивается через 1-2 ч и сохраняется в течение 24 ч.
Всасывание
При местном применении тимолол быстро проникает через роговицу.
После инстилляции глазных капель Cmax тимолола в водянистой влаге передней камеры глаза достигается через 1-2 ч.
В незначительном количестве поступает в системный кровоток путем абсорбции через сосуды конъюнктивы, слизистой носа и слезного тракта.
Выведение
Метаболиты тимолола выводятся преимущественно почками.
Фармакокинетика в особых клинических случаях
У новорожденных и детей младшего возраста Cmax в плазме крови существенно превышает таковую у взрослых.
— повышенное внутриглазное давление (офтальмогипертензия);
— открытоугольная глаукома;
— вторичная глаукома;
— для снижения внутриглазного давления при закрытоугольной глаукоме (в качестве дополнительного средства в комбинации с миотиками);
— врожденная глаукома (при недостаточности прочих терапевтических мер).
Взрослым и детям старше 10 лет закапывают по 1 капле (капли глазные 0.25%) в конъюнктивальный мешок пораженного глаза 2 раза/сут, при недостаточной эффективности - по 1 капле (капли глазные 0.5%) 2 раза/сут. При нормализации внутриглазного давления поддерживающая доза - 1 капля (капли глазные 0.25%) 1 раз/сут.
Детям до 10 лет назначают по 1 капле (капли глазные 0.25%) 2 раза/сут.
Препарат предназначен для длительного постоянного применения.
Пациент должен быть предупрежден, что только врач может изменить дозу или временно отменить препарат.
Со стороны органа зрения: раздражение и гиперемия конъюнктивы, кожи век, жжение и зуд в глазах, слезотечение или уменьшение слезоотделения, светобоязнь, отек эпителия роговицы, точечная поверхностная кератопатия, гипестезия роговицы, диплопия, птоз, сухость глаз, кратковременное нарушение остроты зрения, блефарит, конъюнктивит, кератит. При проведении хирургических вмешательств по поводу глаукомы возможно развитие отслойки сосудистой оболочки глаза в послеоперационном периоде.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: боль в груди, сердечная недостаточность, брадикардия, брадиаритмия, снижение АД, коллапс, AV-блокада, остановка сердца, преходящие нарушения мозгового кровообращения.
Со стороны дыхательной системы: ринит, одышка, бронхоспазм, легочная недостаточность.
Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: головная боль, головокружение, слабость, депрессия, парестезии, миастения, сонливость, галлюцинации, звон в ушах, замедление скорости психомоторной реакции.
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, диарея.
Аллергические реакции: крапивница, экзема.
Прочие: носовое кровотечение, снижение потенции, алопеция.
— бронхиальная астма или другие тяжелые хронические обструктивные заболевания дыхательных путей;
— синусовая брадикардия;
— AV-блокада II и III степени;
— острая сердечная недостаточность;
— тяжелая хроническая сердечная недостаточность (III и IV функциональный класс по классификации NYHA);
— кардиогенный шок;
— аллергические реакции с генерализованными кожными высыпаниями;
— атрофический ринит;
— дистрофические заболевания роговицы;
— период новорожденности;
— повышенная чувствительность к компонентам препарата.
С осторожностью назначают препарат пациентам с легочной недостаточностью, эмфиземой легких, тяжелой цереброваскулярной недостаточностью, сердечной недостаточностью (I и II функциональный класс по классификации NYHA), синоатриальной блокадой, артериальной гипертензией, сахарным диабетом, гипогликемией, тиреотоксикозом, миастенией, синдромом Рейе, при одновременном назначении других бета-адреноблокаторов, а также детям.
Достаточного опыта по применению препарата при беременности и в период лактации (грудного вскармливания) нет, поэтому назначение препарата возможно только в случаях, когда предполагаемая польза терапии для матери превышает потенциальный риск для плода или ребенка.
Установлено, что тимолол проникает через плацентарный барьер и выделяется с грудным молоком.
Во время лечения следует прекратить грудное вскармливание.
Симптомы: вследствие местной абсорбции возможно развитие системных эффектов, характерных для бета-адреноблокаторов (головокружение, головная боль, аритмия, брадикардия, бронхоспазм, тошнота, рвота).
Лечение: немедленно промыть глаза водой или физиологическим раствором. Проводят симптоматическую терапию.
Совместное применение препарата Окумед с глазными каплями, содержащими эпинефрин, может вызвать расширение зрачка.
Снижение внутриглазного давления усиливается при одновременном применении глазных капель, содержащих эпинефрин и пилокарпин. Закапывать в глаза два бета-адреноблокатора не следует.
Снижение АД и замедление сердечного ритма могут усиливаться при совместном применении препарата с блокаторами медленных кальциевых каналов, резерпином и другими бета-адреноблокаторами.
Одновременное применение с инсулином или пероральными противодиабетическими средствами может привести к гипогликемии.
Тимолол усиливает действие периферических миорелаксантов (необходима отмена препарата за 48 ч до планируемого хирургического вмешательства с применением общей анестезии).
Препарат отпускается по рецепту.
Препарат следует хранить в недоступном для детей, защищенном от света месте при температуре не выше 25°C; не замораживать. Срок годности – 2 года.
После вскрытия флакон должен быть использован в течение 45 дней.
Пациент должен быть предупрежден о необходимости регулярного измерения внутриглазного давления и обследования роговицы, а также о необходимости прекратить применение препарата и обратиться к врачу при возникновении побочных эффектов.
При ношении мягких контактных линз не следует применять глазные капли Окумед, т.к. входящий в их состав консервант может откладываться в мягких контактных линзах и оказывать неблагоприятное воздействие на ткани глаза.
Жесткие контактные линзы следует вынимать перед закапыванием препарата и устанавливать их вновь через 15 мин.
При переводе пациентов на лечение Окумедом может понадобиться коррекция рефракции (после исчезновения эффектов применявшихся ранее миотиков).
Окумед необходимо отменить за 48 ч до проведения оперативного вмешательства с применением общей анестезии.
Окумед нельзя применять одновременно с антипсихотическими (нейролептики) и анксиолитическими (транквилизаторы) лекарственными средствами.
В период применения препарата не рекомендуется употреблять алкоголь (возможно резкое снижение АД).
Использование в педиатрии
Достаточного опыта по применению препарата у детей нет, поэтому назначение препарата возможно только в случаях, когда предполагаемая польза терапии превышает потенциальный риск развития побочных эффектов.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
Сразу после применения препарата возможно снижение четкости зрения и замедление психомоторных реакций, что может уменьшить способность к занятию потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания (особенно при одновременном употреблении алкоголя).