Противопротозойный препарат с антибактериальной активностью.
Механизм действия заключается в биохимическом восстановлении 5-нитрогруппы орнидазола внутриклеточными транспортными протеинами анаэробных микроорганизмов и простейших. Восстановленная 5-нитрогруппа орнидазола взаимодействует с ДНК клетки микроорганизмов, ингибируя синтез их нуклеиновых кислот, что ведет к гибели бактерий.
Активен в отношении Trichomonas vaginalis, Gardnerella vaginalis, Giardia intestinalis, Entamoeba histolytica, Lamblia spp.; облигатных анаэробных микроорганизмов: Bacteroides spp. (в т.ч. Bacteroides fragilis, Bacteroides distasonis, Bacteroides ovatus, Bacteroides thetaiotaomicron, Bacteroides vulgatus), Fusobacterium spp., Veillonela spp., Prevotella bivia, Prevotella buccae, Prevotella disiens; грамположительных микроорганизмов: Eubacterium spp., Clostridium spp., Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp., Mobiluncus spp.
К препарату не чувствительны аэробные микроорганизмы.
Всасывание
После приема внутрь хорошо всасывается из ЖКТ. Биодоступность - 90%. Время достижения Cmax - 1-2 ч.
Распределение
Связывание с белками плазмы - не менее 15%. Проникает через ГЭБ.
Метаболизм и выведение
Метаболизируется в печени путем гидроксилирования, окисления и глюкуронирования.
Выводится в виде метаболитов с мочой (60-80%) и калом (20-25)%. Около 5% выводится в неизмененном виде. T1/2 составляет около 13 ч.
— трихомониаз;
— амебиаз, амебная дизентерия, внекишечный амебиаз (в т.ч. амебный абсцесс печени);
— лямблиоз;
— профилактика инфекций, вызванных анаэробными бактериями, при операциях на ободочной кишке и в гинекологии.
При трихомониазевзрослым назначают по 500 мг 2 раза/сут в течение 5 дней. Детям дозу устанавливают из расчета 25 мг/кг массы тела 1 раз/сут однократно.
При инфекциях, вызванных анаэробами, - по 500 мг каждые 12 ч.
При амебной дизентериивзрослым и детям с массой тела более 35 кг назначают по 1.5 г 1 раз/сут, с массой тела более 60 кг - 2 г/сут. Детям с массой тела менее 35 кг суточную дозу устанавливают из расчета 40 мг/кг массы тела. Курс лечения – 3 дня.
При других формах амебиазавзрослым и детям старше 12 лет – по 500 мг, детям в возрасте от 7 до 12 лет – по 375 мг, в возрасте от 1 до 6 лет – по 250 мг, до 1 года – по 125 мг. Кратность назначения 2 раза/сут (утром и вечером); продолжительность терапии – 5-10 дней.
При лямблиозевзрослым и детям с массой тела более 35 кг – по 1.5 г 1 раз/сут, детям с массой тела менее 35 кг – по 40 мг/кг/сут. Продолжительность терапии составляет 1-2 дня.
Для профилактики инфекций, вызванных анаэробными бактериями, назначают по 0.5-1 г перед операцией и по 0.5 г 2 раза/сут после операции в течение 3-5 дней.
Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: головная боль, головокружение, нарушение сознания, тремор, ригидность, дискоординация движений, судороги, сенсорная или смешанная периферическая невропатия.
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, диарея.
— органические заболевания ЦНС;
— I триместр беременности;
— период лактации (грудного вскармливания);
— повышенная чувствительность к компонентам препарата;
— повышенная чувствительность к производным нитроимидазола.
Симптомы: эпилептиформные судороги, депрессия, периферический неврит.
Лечение: проводят симптоматическую терапию; при судорогах назначают диазепам.
При одновременном применении Орнисид усиливает эффект антикоагулянтов кумаринового ряда.
Орнисид пролонгирует миорелаксирующее действие векурония бромида.
При одновременном применении с этанолом не ингибирует ацетальдегиддегидрогеназу.
Препарат следует хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 30°С. Срок годности - 2 года.