Комбинированный противоэпилептический препарат.
Фенобарбитал взаимодействует с "барбитуратным" участком бензодиазепин-ГАМК-рецепторного комплекса, за счет чего повышает чувствительность ГАМК-рецепторов к ГАМК, приводит к раскрытию нейрональных каналов для ионов хлора, что приводит к увеличению их поступления в клетку. Снижает возбудимостьнейронов эпилептогенного очага и распространение нервных импульсов. Проявляет антагонизм в отношениирядавозбуждающих медиаторов (глутамат и другие). Подавляет сенсорные зоны коры головного мозга, уменьшает моторную активность, угнетает церебральные функции, в т.ч. дыхательный центр. Снижает тонус гладкой мускулатуры ЖКТ. Обладает противосудорожным, седативным, снотворным и спазмолитическим действием.
Кофеин повышает рефлекторную возбудимость спинного мозга, возбуждает дыхательный и сосудодвигательный центры, стимулирует метаболические процессы в органах и тканях, в т.ч. в мышечной ткани и ЦНС.
Папаверина гидрохлорид является спазмолитиком, оказывает гипотензивное действие. Снижает тонус и расслабляет гладкие мышцы внутренних органов исосудов.
Кальция глюконатвосполняет дефицит ионов кальция, необходимых для осуществления процесса передачи нервных импульсов.
Бромизовал оказывает седативное и умеренное снотворное действие.
Фенобарбитал: всасывается медленно, полностью. Cmaxв плазме крови определяется через 1-2 ч, связь с белками плазмы - 50%. Метаболизируется в печени, индуцирует микросомальные ферменты печени CYP3A4, CYP3A5, CYP3A7 (скорость ферментативных реакций возрастает в 10-12 раз). Кумулирует в организме. T1/2 составляет 2-4 суток. Выводится почками в виде глюкуронида, около 25% - в неизмененном виде. Проникает в грудное молоко и через плацентарный барьер.
Кофеин: абсорбция хорошая, происходит на всем протяжении кишечника. Cmax в плазме крови достигается через 50-75 мин. Быстро распределяется во всех органах и тканях, проникает через ГЭБ и плаценту. Связь с белками крови (альбуминами) - 25-36%. Метаболизму в печени подвергается более 90%, у детей первых лет жизни - до 10-15%. У взрослых около 80% дозы кофеина метаболизируется и параксантин, около 10% - в теобромин и около 4% - в теофиллин. Эти соединения впоследствии деметилируются в монометилксантины, а затем в метилированные мочевые кислоты. T1/2 у взрослых - 3.9-5.3 ч (иногда до 10 ч). Выведение кофеина и его метаболитов осуществляется почками.
Папаверин: биодоступность в среднем - 54%. Связь с белками плазмы - 90%. Хорошо распределяется, проникает через гистогемагические берьеры. Метаболизируется в печени. T1/2 - 0.5-2 ч (может удлиняться до 24 ч). Выводится почками в виде метаболитов.
Кальция глюконат: приблизительно 1/5-1/3 часть всасывается в тонком кишечнике. Около 20% выводится почками, остальное количество удаляется с содержимым кишечника (активно выделяется стенкой терминального отдела ЖКТ).
Препарат принимают внутрь после еды.
Паглюферал®-1 назначают детям в возрасте 3-4 года - по 1 таб. 2 раза/сут; детям в возрасте 5-6 лет - по 1.5 таб. 2 раза/сут; детям в возрасте7-9 лет - по 2 таб. 2 раза/сут; детям в возрасте 10-14 лет - по 3 таб. 2 раза/сут; детям с 14 лет и взрослым - по 4 таб. 2 раза/сут.
Паглюферал®-2 назначают детям в возрасте 3-4 года - по 1 таб. 2 раза/сут; детям в возрасте 5-6 лет - по 1.5 таб. 2 раза/сут; детям в возрасте7-9 лет - по 2 таб. 2 раза/сут; детям в возрасте 10-14 лет - по 2.5 таб. 2 раза/сут; детям с 14 лет и взрослым - по 4 таб. 2 раза/сут.
Паглюферал®-3 назначают детям в возрасте7-9 лет - по 1 таб. 2 раза/сут; детям в возрасте 10-14 лет - по 1.5 таб. 2 раза/сут; детям с 14 лет и взрослым - по 2 таб. 2 раза/сут.
Со стороны нервной системы: головокружение, общая слабость, атаксия, дизартрия, нистагм, парадоксальная реакция (особенно у пожилых и ослабленных больных - возбуждение), галлюцинации, нарушения сна.
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, запор или диарея, повышение активности печеночных трансаминаз.
Со стороны кроветворной системы: агранулоцитоз, мегалобластная анемия, тромбоцитопения.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: снижение или повышение АД, тахикардия, аритмия (в т.ч. экстрасистолия), AV-блокада.
Прочие: аллергические реакции, при длительном применении - лекарственная зависимость.
— выраженная печеночная и/или почечная недостаточность;
— лекарственная зависимость (в т.ч. в анамнезе);
— гиперкинезы;
— миастения;
— выраженная анемия;
— порфирия;
— сахарный диабет;
— гипофункция надпочечников;
— гипертиреоз;
— депрессия;
— бронхообструктивные заболевания;
— активный алкоголизм;
— беременность;
— период лактации;
— гиперчувствительность к любому из компонентов препарата.
Данная лекарственная форма не применяется у детей до 3-х лет.
С осторожностью следует применять препарат у ослабленных больных (высокий риск возникновения парадоксального возбуждения, депрессии и спутанности сознания даже при назначении в обычных дозах).
Симптомы: усиление выраженности побочных эффектов.
Лечение: промывание желудка, прием активированного угля, симптоматическая терапия.
Фенитоин и вальпроаты повышают содержание фенобарбитала в сыворотке крови.
Действие фенобарбитала снижается при одновременном приеме с резерпином, увеличивается при сочетании с амитриптилином, ниаламидом, диазепамом, хлордиазепоксидом.
Снижает эффективность пероральных контрацептивов и салицилатов.
Снижает содержание в крови непрямых антикоагулянтов, ГКС, гризеофульвина, доксициклина, эстрогенов и других лекарственных средств, метаболизирующихся в печени по пути окисления (ускоряет их метаболизм).
Усиливает действие этанола, нейролептиков, наркотических анальгетиков, миорелаксантов, седативных и снотворных средств.
Ацетазоламид, ощелачивая мочу, снижает реабсорбцию фенобарбитала в почках и ослабляет его эффект.
Снижает антибактериальную активность антибиотиков и сульфаниламидов, противогрибковое действие гризеофульвина.
Список Б. Препарат следует хранить в сухом, защищенном от света и недоступном для детей месте при температуре не выше 25°С. Срок годности - 2 года.
Больным с незначительной гиперкальциурией, снижением клубочковой фильтрации или с нефролитиазом в анамнезе назначение препарата должно проводиться под контролем содержания кальция в моче, что обусловлено наличием кальция глюконата в составе препарата.
На фоне терапии не рекомендуется употребление алкоголя.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
Во время лечения следует воздержаться от выполнения работ, требующих быстроты психомоторных реакций (в т.ч. управления автомобилем).