Противомикробное бактериостатическое средство, сульфаниламид. Механизм действия обусловлен конкурентным антагонизмом с пара-аминобензойной кислотой, угнетением дигидроптероатсинтазы, нарушением синтеза тетрагидрофолиевой кислоты, необходимой для синтеза пуринов и пиримидинов. Активен в отношении грамположительных и грамотрицательных кокков, Escherichia coli, Shigella spp., Klebsiella spp., Vibrio cholerae, Clostridium perfringens, Bacillus anthracis, Corynebacterium diphtheriae, Yersinia pestis, Chlamydia spp., Actinomyces israelii.
Абсорбция - быстрая (преимущественно в тонкой кишке). Связь с белками плазмы - 75-86%. Хорошо проникает в ткани (в т.ч. легкие, ликвор). Метаболизируется в печени путем ацетилирования. T1/2 -7 ч. Выводится почками путем клубочковой фильтрации. Ацетилированные метаболиты при концентрировании в моче могут выпадать в осадок. Растворимость метаболитов улучшается при защелачивании мочи.
Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к препарату микроорганизмами:
— тонзиллит;
— гайморит;
— средний отит;
— обострение хронического бронхита;
— пневмония;
— воспалительные заболевания желчевыводящих и мочевыводящих путей;
— шигеллез;
— рожа;
— раневая инфекция.
Принимают внутрь.
Пневмония
Для взрослых - на 1 прием назначают 2 г, затем по 1 г 4-6 раз в сутки.
Для детей старше 3-х лет - 0.1 г/кг на первый прием, затем по 0,1-0,15 г/кг/сут, разделенные на 4-6 приемов.
Прием препарата прекращают через 2-3 дня после исчезновения симптомов заболевания.
Тонзиллит
Для взрослых - по 1 г 2-3 раз в сутки;
Для детей старше 3-х лет - по 0.05-0.075 г/кг/сут, разделенные на 2-3 приемов.
Длительность терапии: 5-7 дней.
Гайморит
Для взрослых - по 1 г 4-6 раз в сутки;
Для детей старше 3-х лет - по 0,1-0,15 г/кг/сут, разделенные на 4-6 приемов.
Длительность терапии: 7-10 дней.
Средний отит
Для взрослых - по 1 г 2 раз в сутки;
Для детей старше 3-х лет - по 0,05-0,075 г/кг/сут, разделенные на 2 приемов.
Длительность терапии: 7-10 дней.
Обострение хронического бронхита
Для взрослых - по 1 г 4-6 раз в сутки;
Для детей старше 3-х лет - по 0,1-0,15 г/кг/сут, разделенные на 4-6 приемов.
Длительность терапии: 10-14 дней.
Воспалительные заболевания желчевыводяших и мочевыводяших путей
Для взрослых - по 0.5 г 4-6 раз в сутки;
Для детей старше 3-х лет - по 0.05-0.075 г/кг/сут, разделенные на 4-6 приемов.
Длительность терапии: 7-10 дней.
Шигеллез: Проводят 2 курса лечения.
Первый курс: 1 и 2 день - по 1 г каждые 4 ч (всего 6 г/сут), 3 и 4 день - по 1 г каждые 6 ч (4 г/сут), 5 и 6 день - 1 г каждые 8 ч (3 г/сут).
Через 5-6 дней проводят второй курс: 1 и 2 день - по 1 г каждые 4 ч, ночью - через 8 ч (всего 5 г/сут), 3 и 4 день - 1 г через 4 ч (4 г/сут, ночью не дают), 5 день - 3 г/сут.
Рожа
Для взрослых -по 1 г 4-6 раз в сутки.
Для детей старше 3-х лет - по 0.1-0.15 г/кг/сут, разделённые на 4-6 приемов.
Длительность терапии: 7-10 дней.
Раневые инфекиии:
Для взрослых - на 1 прием 2 г, затем по 1 г 4-6 раз в день.
Для детей старше 3-х лет - по 0.05-0.075 г/кг/сут, разделенные на 4-6 приемов.
Длительность терапии при легкой форме - 5-7 дней, при тяжелой форме - около 10 дней.
Высшие дозы
Для взрослых: разовая - 2 г, суточная - 7 г;
Для детей старше 3-х лет: суточная - 0.1-0.15 г/кг.
— гиперчувствительность (в том числе к другим сульфаниламидам);
— угнетение костномозгового кроветворения;
— хроническая почечная недостаточность;
— азотемия;
— врожденный дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы;
— порфирия;
— детский возраст до 3-х лет;
— гипербилирубинемия у детей (риск развития билирубиновой энцефалопатии).
С осторожностью
Пациентам с нарушениями функции печени, с аллергическими заболеваниями в анамнезе.
Снижает эффективность бактерицидных, антибиотиков, действующих только на делящиеся микроорганизмы (в т.ч. пенициллинов и цефалоспоринов).
Повышает (взаимно) гематотоксичность хлорамфеникола, тиамазола.
Бензокаин, прокаин снижают противомикробную активность (при гидролизе высвобождают пара-аминобензойную кислоту).
Аскорбиновая кислота, метенамин повышают риск развития кристаллурии.
Нестероидные противовоспалительные препараты, гипогликемические лекарственные средства (производные сульфонилмочевины), фенитоин и антикоагулянты кумаринового ряда усиливают выраженность побочных эффектов препарата (лейкопения, агранулоцитоз).
Антациды снижают всасывание в кишечнике.
При токсоплазмозе возможно сочетание с пириметамином.
Миелотоксичные лекарственные средства усиливают проявления гематотоксичности препарата.
Хранить в сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25°С. Хранить в недоступном для детей месте. Срок годности - 5 лет.
Во время лечения следует обеспечить адекватное потребление жидкости в связи с риском развития кристаллурии.
При длительном применении необходим контроль показателей периферической крови.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
Не влияет на вождение автотранспорта и занятие потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.