Антибиотик группы аминогликозидов широкого спектра действия. Оказывает бактерицидное действие, нарушая синтез белка и проницаемость цитоплазматической мембраны бактерий.
Высокоактивен в отношении Pseudomonas aeruginosa.
Тобрамицин активен в отношении грамотрицательных бактерий: Escherichia coli, Proteus spp. (индол-положительные и индол-отрицательные штаммы), Klebsiella spp., Serratia spp., Providencia spp., Enterobacter spp., Shigella spp., Salmonella spp., Citrobacter spp., Haemophilus influenzae; грамположительных бактерий: Staphylococcus spp. (в т.ч. штаммы, продуцирующие пенициллиназу).
Малоактивен в отношении Streptococcus spp. (в т.ч. Enterococcus spp.).
Всасывание
Тобрамицин не активно проникает через мембраны эпителиальных клеток. Системная биодоступность тобрамицина после ингаляции Тоби® зависит только от фракции препарата, достигнувшей дыхательных путей, т.к. тобрамицин не всасывается при приеме внутрь. Биодоступность тобрамицина индивидуальная и зависит от анатомических и функциональных особенностей дыхательных путей и от свойств небулайзера.
Концентрация в мокроте
Через 10 мин после ингаляции 300 мг препарата, средняя концентрация тобрамицина в мокроте составляет 1237
мкг/г (35-7414 мкг/г). Тобрамицин не накапливается в мокроте. После 20 недель применения средняя концентрация препарата в мокроте через 10 мин после ингаляции составляет 1154 мкг/г (39-7414 мкг/г).
Спустя 2 ч после ингаляции содержание тобрамицина в мокроте составляет 14% от его концентрации в мокроте через 10 мин после ингаляции.
Концентрация в плазме крови
Средняя сывороточная концентрация тобрамицина через час после ингаляции 300 мг препарата у пациентов с муковисцидозом составляет 0.95 мкг/мл (максимально допустимое содержание тобрамицина в плазме крови - 3.62 мкг/мл). Через 20 недель после начала лечения препаратом средняя концентрация тобрамицина в плазме крови спустя 1 ч после ингаляции составляет 1.05 мкг/мл.
Распределение
После ингаляции тобрамицин, в основном, концентрируется в дыхательных путях. Связывание тобрамицина белками плазмы крови незначительно.
Метаболизм
Тобрамицин не метаболизируется и в неизмененном виде выводится почками.
Выведение
Тобрамицин элиминируется из системного кровотока почками путем клубочковой фильтрации в неизменном виде.
T1/2 тобрамицина из плазмы крови после ингаляции 300 мг препарата составляет 3 ч у пациентов с муковисцидозом.
Для системного применения: тяжелые инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к тобрамицину возбудителями (сепсис, менингит, перитонит, эндокардит, инфекции дыхательных путей, инфекции кожи и мягких тканей, инфекции мочевыводящих путей, инфекции костной ткани).
Для местного применения: инфекции глаз (в составе комбинированной терапии).
Индивидуальный, в зависимости от показаний, тяжести течения заболевания, возраста пациента.
Вводят в/м, в/в капельно. Применяют наружно и местно в соответствующих лекарственных формах.
Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: ототоксическое действие, головная боль, вялость, дезориентация, нарушение нервно-мышечной передачи.
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, повышение уровня печеночных трансаминаз и билирубина в крови.
Со стороны системы кроветворения: анемия, гранулоцитопения, тромбоцитопения.
Местные реакции: боли в месте инъекции.
Со стороны обмена веществ: гипокальциемия, гипонатриемия, гипокалиемия, гипомагниемия.
Прочие: возможно нефротоксическое действие, аллергические реакции.
Симптомы: сильная охриплость. При случайном введении тобрамицина в/в симптомы передозировки могут включать головокружение, шум в ушах, вертиго, снижение восприятия звуков высоких тонов, дыхательную недостаточность, блокаду нервно-мышечного проведения, а также нарушения функции почек.
Максимальная суточная доза Тоби® не установлена. Для оценки степени передозировки тобрамицином возможно измерять концентрацию препарата в плазме крови.
Лечение: обеспечить наблюдение за больным, а также назначить соответствующую симптоматическую терапию, при необходимости возможно применение гемодиализа. При острой передозировке препарат следует немедленно отменить и провести контроль функции почек. Поскольку тобрамицин плохо всасывается из ЖКТ при случайном приеме препарата внутрь токсическое действие препарата маловероятно.
Препарат следует хранить в недоступном для детей, защищенном от света месте при температуре от 2° до 8°С. Срок годности - 3 года.
Хранить в исходном контейнере. Содержимое всей ампулы необходимо использовать сразу после вскрытия.
После выемки из холодильника или в отсутствии холодильника, пакеты с препаратом (нетронутые или вскрытые) можно хранить при температуре 25°С в течение 28 дней.
метаболизируется ферментами печени, следовательно, изменения системной биодоступности препарата у больных с
печеночной недостаточностью маловероятны.