Комбинированный препарат, действие которого обусловлено компонентами, входящими в его состав. Оказывает диуретическое и гипотензивное действие.
Гидрохлоротиазид - диуретик средней силы действия.
Триамтерен - калийсберегающий диуретик.
Комбинация этих лекарственных средств увеличивает выведение с мочой Na+, Cl-, воды, гидрокарбоната, практически не влияя на выведение K+ и Mg2+.
Диуретический эффект наступает через 1 ч (максимум через 2-3 ч) и продолжается до 7-9 ч.
Гидрохлоротиазид
Всасывание
Быстро всасывается из ЖКТ, абсорбция составляет 80% от принятой внутрь дозы. Cmax в плазме после приема 25 мг гидрохлоротиазида достигается через 2-5 ч и составляет 142 нг/мл. Биодоступность составляет 70%.
Распределение
Связывание с белками плазмы крови - 60-80%. В терапевтическом диапазоне доз средняя величина площади под кривой AUC возрастает прямо пропорционально увеличению дозы. При однократном суточном назначении гидрохлоротиазида кумуляция незначительна. Проникает через плацентарный барьер и выделяется с грудным молоком.
Выведение
Т1/2 - 6-8 ч. Не метаболизируется. Выводится через почки - 95% в неизменном виде и около 4% в виде гидролизата-2-амино-4-хлоро-m-бензенедисульфонамида путем клубочковой фильтрации и активной канальцевой секреции в проксимальном отделе нефрона.
Через 60 мин после приема внутрь отмечается в моче и в течение 24 ч выделяется до 50-70% от введенной дозы.
Триамтерен
Всасывание
Триамтерен быстро всасывается из ЖКТ (80% от принятой дозы). Cmax в плазме крови достигается через 2-4 ч.
Распределение и метаболизм
Около 60% связывается с белками плазмы крови. Метаболизируется в печени. Основным активным метаболитом является 4-гидрокситриамтерен.
Выведение
Т1/2 активного метаболита составляет 2-3 ч, Т1/2 триамтерена составляет 4-7 ч. При циррозе печени Т1/2 может увеличиться в 4 раза.
Триамтерен выводится в неизмененном виде и в небольших количествах с мочой и желчью; активный метаболит - в основном почками и незначительная часть - с желчью.
— отечный синдром (ХСН, нефротический синдром, цирроз печени, токсикоз на поздних сроках беременности, при хронической венозной недостаточности);
— артериальная гипертензия.
Внутрь, не разжевывая, запивая небольшим количеством воды, после еды.
При отечном синдроме величина начальной дозы определяется выраженностью нарушений водно-электролитного обмена и составляет 2-4 таб. (капс.) ежедневно, затем переходят на поддерживающую терапию по 1-2 таб. (капс.) через 1-2 дня.
При хронической венозной недостаточности курс лечения - не более 14 дней.
У больных с нарушением функции почек (КК 30-50 мл/мин) суточная доза - 1 таб. (капс.).
— гиперчувствительность (в т.ч. к сульфаниламидам);
— ХПН;
— анурия;
— острый гломерулонефрит;
— печеночная недостаточность;
— прекома;
— печеночная кома;
— гиперкалиемия;
— период лактации.
C осторожностью: сахарный диабет, подагра, риск развития дыхательного или метаболического ацидоза.
Противопоказан в период лактации.
Симптомы: частые позывы к мочеиспусканию, слабость, усталость, спутанность сознания, парестезии, выраженное снижение АД, нарушения ритма сердца, судороги.
Лечение: показано промывание желудка и симптоматическая терапия.
Лекарственные средства, интенсивно связывающиеся с белками крови (непрямые антикоагулянты, клофибрат, НПВС), вытесняют из связи с белком и усиливают диуретический эффект.
При сочетании с НПВС возможно развитие острой почечной недостаточности.
Гипотензивный эффект усиливают вазодилататоры, барбитураты, фенотиазины, трициклические антидепрессанты, этанол.
Усиливает нейротоксичность салицилатов, эффекты (включая побочные) сердечных гликозидов, курареподобных миорелаксантов, кардиотоксическое и нейротоксическое действие препаратов лития.
Ослабляет действие пероральных гипогликемических лекарственных средств, норэпинефрина, эпинефрина и противоподагрических лекарственных средств; снижает выведение хинидина.
При одновременном приеме метилдопы повышается риск развития гемолиза.
Колестирамин уменьшает абсорбцию.
Хлорпропамид может привести к развитию гипокалиемии.
Список Б. Препарат следует хранить при температуре не выше 30°С. Срок годности - 3 года.
Условия отпуска из аптек
Препарат отпускается по рецепту.
Противопоказан при печеночной недостаточности.
При длительном применении необходимо контролировать в крови концентрацию K+, Na+, Cl-, мочевины, креатинина, глюкозы, мочевой кислоты, картину периферической крови (при подозрении на недостаток фолиевой кислоты).
В начале лечения препаратом следует избегать потенциально опасных видов деятельности, требующих повышенного внимания и быстроты психомоторных реакций (на фоне снижения АД - замедление скорости реакций).