Комплекс витаминов группы В. Нейротропные витамины группы В оказывают благоприятное действие на воспалительные и дегенеративные заболевания нервов и двигательного аппарата.
Тиамин (витамин В1) играет ключевую роль в процессах углеводного обмена, имеющих решающее значение в обменных процессах нервной ткани, а также в цикле Кребса с последующим участием в синтезе ТПФ (тиаминпирофосфат) и АТФ (аденозинтрифосфат). Из всех витаминов тиамин сохраняется в организме в наименьших количествах. В связи с отсутствием значительных запасов витамина в организме он должен поступать в организм ежедневно. Организм взрослого человека содержит около 30 мг тиамина в виде тиамина пирофосфата (80%), тиамина трифосфата (10%) и тиамина монофосфата (остальное количество).
Пиридоксин (витамин В6) участвует в метаболизме белков, и частично, в метаболизме углеводов и жиров. В организме человека содержится 40-150 мг витамина В6.
Физиологической функцией обоих витаминов (В1 и В6) является потенцирование действия друг друга, проявляющееся в положительном влиянии на нервную, нервно-мышечную и сердечно-сосудистую системы.
Цианокобаламин (В12) участвует в синтезе миелиновой оболочки, стимулирует гемопоэз, уменьшает болевые ощущения, связанные с поражением периферической нервной системы, стимулирует нуклеиновый обмен через активацию фолиевой кислоты.
Лидокаин оказывает местноанестезирующее действие.
Тиамин
Всасывание и распределение
После в/м введения тиамин быстро абсорбируется из места инъекции и поступает в кровь (Cmax составляет 484 нг/мл через 15 мин в первый день введения в дозе 50 мг).
Распределяется неравномерно в организме при содержании его в лейкоцитах - 15%, эритроцитах - 75% и в плазме крови - 10%. Тиамин проникает через ГЭБ и плацентарный барьер, выделяется с грудным молоком.
Метаболизм и выведение
Основными метаболитами являются тиаминкарбоновая кислота, пирамин и некоторые неизвестные метаболиты.
Тиамин выводится почками в α-фазе через 0.15 ч, в β-фазе - через 1 ч и в терминальной фазе - в течение 2 дней.
Пиридоксин
Всасывание и распределение
После в/м инъекции пиридоксин быстро попадает в системный кровоток и распределяется в организме, выполняя роль коэнзима после фосфорилирования группы СН2ОН в 5-ом положении.
Около 80% витамина связывается с белками плазмы крови. Пиридоксин распределяется по всему организму, проникает через плацентарный барьер, выделяется с грудным молоком.
Метаболизм и выведение
Депонируется в печени и окисляется до 4-пиридоксиновой кислоты, которая выводится с мочой, максимум через 2-5 ч после абсорбции. Ежедневная скорость элиминации пиридоксина составляет около 1.7-3.6 мг при скорости восполнения 2.2-2.4%.
Цианокобаламин
Всасывание и распределение
В крови цианокобаламин связывается с транскобаламинами I и II, которые транспортируют его в ткани. Cmax после п/к и в/м введения достигается через 1 ч.
Связь с белками плазмы - 90%. Проникает через плацентарный барьер, выделяется с грудным молоком.
Метаболизм и выведение
Депонируется преимущественно в печени. Из печени выводится с желчью в кишечник и снова всасывается в кровь.
T1/2 - 500 дней. Выводится при нормальной функции почек - 7-10% с мочой, около 50% - через кишечник; при снижении функции почек - 0-7% с мочой, 70-100% - через кишечник.
Лидокаин
Всасывание и распределение
Время достижения Cmax в плазме крови при в/м введении - 5-15 мин.
Связь с белками плазмы - 50-80%. Быстро распределяется (в течение 6-9 мин) в органах и тканях с хорошей перфузией, в т.ч. в сердце, легких, печени, почках, затем в мышечной и жировой ткани. Проникает через ГЭБ и плацентарный барьер, выделяется с грудным молоком (до 40% от концентрации в плазме матери).
Метаболизм и выведение
Метаболизируется главным образом в печени (90-95% дозы) при участии микросомальных ферментов с образованием активных метаболитов - моноэтилглицинксилидида и глицинксилидида, имеющих T1/2 2 ч и 10 ч соответственно. Интенсивность метаболизма снижается при заболеваниях печени (может составлять от 50 до10% от нормальной величины).
Выводится с желчью и с мочой (до 10% в неизменном виде).
В комплексной терапии следующих неврологических заболеваний:
— невриты (в т.ч. ретробульбарные невриты);
— невралгии;
— полиневропатии (в т.ч. диабетическая, алкогольная);
— миалгии;
— корешковые синдромы;
— опоясывающий герпес;
— парез лицевого нерва.
При выраженном болевом синдроме лечение целесообразно начинать с в/м введения (глубоко) 2 мл препарата Тригамма® ежедневно в течение 5-10 дней с переходом в дальнейшем либо на прием пероральных лекарственных форм, либо на более редкие инъекции (2-3 раза в неделю в течение 2-3 недель).
Аллергические реакции: кожные реакции в виде зуда, крапивницы; в отдельных случаях - симптомы повышенной чувствительности к препарату, в т.ч. сыпь, затрудненное дыхание, ангионевротический отек, анафилактический шок.
Прочие: в отдельных случаях - повышенное потоотделение, тахикардия, угревая сыпь.
— декомпенсированная сердечная недостаточность;
— детский возраст (из-за отсутствия исследований);
— повышенная чувствительность к любому из компонентов препарата.
При беременности и в период лактации применять препарат Тригамма® не рекомендуется.
Симптомы: в случаях очень быстрого введения препарата могут возникнуть системные реакции (головокружение, аритмия, судороги), они также могут явиться результатом передозировки.
Лечение: симптоматическая терапия.
Тиамин полностью распадается в растворах, содержащих сульфиты. Другие витамины инактивируются в присутствии продуктов распада витамина В1.
Медь ускоряет разрушение тиамина; кроме того, тиамин утрачивает свое действие при увеличении значений рН (более 3).
Пиридоксин ускоряет декарбоксилирование леводопы в тканях, снижая тем самым ее эффективность при болезни Паркинсона.
При парентеральном применении лидокаина, в случае дополнительного использования эпинефрина и норэпинефрина, возможно усиление побочного действия на сердце.
Витамин В12 фармацевтически несовместим с аскорбиновой кислотой, солями тяжелых металлов.
Препарат следует хранить в защищенном от света, в недоступном для детей месте при температуре от 0° до 8°С. Срок годности - 2 года.