Всасывание и распределение
При приеме внутрь пророксан хорошо всасывается из ЖКТ, эффективная концентрация достигается через 30-40 мин и сохраняется в течение 3-4 ч.
Связывание с белками плазмы слабое. У препарата отмечен большой Vd, он быстро проникает в различные ткани и жидкости, включая ликвор. Хорошо проникает через гистогематические барьеры, в т.ч. ГЭБ. Избирательно задерживается в гипоталамусе, задняя область которого содержит преимущественно норадренергические нейроны.
Выведение
Выводится, в основном, почками. Около 70% введенной дозы выводится почками в первые 24 ч.
В опытах на животных при внутрибрюшинном введении Т1/2 установлено не было, при этом в плазме крови через 1 ч после введения сохранялось менее 5% введенной дозы препарата, а через 2 ч - только следы. В головном мозге через 1 ч обнаруживали 22%, через 2 ч - 6% от максимальной концентрации.
Также в опытах с меченым углеродом пророксаном было показано, что продукты его метаболизма способны надолго (до 10 сут) задерживаться в различных органах и тканях (плазма, головной мозг, печень, почки).
- соматоформная вегетативная дисфункция, протекающая по симпатоадреналовому типу, в т.ч. с повышением АД (в качестве симптоматического средства в составе комплексной терапии);
- аллергические дерматиты (в качестве симптоматического средства в составе комплексной терапии для купирования зуда).
- ИБС (II-IV функциональный класс);
- недостаточность кровообращения II-III степени;
- артериальная гипотензия;
- кардиогенный шок;
- брадикардия;
- инфаркт миокарда;
- выраженный атеросклероз;
- выраженная цереброваскулярная недостаточность (в т.ч. инсульты, транзиторные ишемические атаки в анамнезе);
- возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены);
- дефицит лактазы, непереносимость лактозы, синдром глюкозо-галактозной мальабсорбции;
- повышенная чувствительность к действующему веществу и вспомогательным компонентам препарата.
При соматоформной вегетативной дисфункции, протекающей по симпатоадреналовому типу в составе комплексной терапии назначают по 15-30 мг (1-2 таб.) внутрь 2-3 раза/сут. Длительность лечения определяется лечащим врачом.
При аллергических дерматитах в составе комплексной терапии рекомендуется назначать по 15-30 мг (1-2 таб.) внутрь перед сном. Длительность лечения определяется лечащим врачом.
Частота развития нежелательных реакций приведена согласно классификации ВОЗ: очень часто (более 1/10), часто (более 1/100 и менее 1/10), нечасто (более 1/1000 и менее 1/100), редко (более 1/10 000 и менее 1/1000), очень редко (менее 1/10 000); частота неизвестна (по имеющимся данным определить частоту развития не представляется возможным).
Со стороны сердечно-сосудистой системы: частота неизвестна - артериальная гипотензия, брадикардия, возникновение приступов стенокардии у предрасположенных пациентов, ортостатическая гипотензия, аритмии, головокружение, гиперемия кожных покровов, заложенность носа.
Со стороны ЖКТ: частота неизвестна - диарея, повышение секреции соляной кислоты в желудке.
Со стороны кожных покровов: частота неизвестна - аллергические реакции.
Если любые из указанных в инструкции побочных эффектов усугубляются или отмечаются любые другие побочные эффекты, не указанные в инструкции, пациенту следует сообщить об этом врачу.
С осторожностью следует назначать препарат при ИБС, аритмии, язвенной болезни желудка, пациентам пожилого возраста.
Применение препарата Вегетрокс® противопоказано при беременности и в период грудного вскармливания в связи с недостаточными данными об эффективности и безопасности.
Симптомы: брадикардия, резкое снижение АД, ортостатический коллапс.
Лечение: симптоматическое, направленное на поддержание жизненно важных функций.
Одновременное применение пророксана и адреналина может привести к снижению эффективности последнего (развитие депрессорного эффекта вместо прессорного).
Одновременное применение с гипотензивными средствами приводит к взаимному усилению эффекта снижения АД.
Усиливает действие нейролептиков (производные фенотиазина, бутирофенона, дифенилбутилпиперидина, тиоксантена).
На фоне совместного применения с новокаинамидом возможно снижение ударного объема сердца.
Особенности действия препарата при первом приеме
При приеме первой дозы препарата возможно резкое понижение АД, обморок, головная боль, слабость, сердцебиение и ухудшение субъективного состояния ("феномен первой дозы"), что не является поводом для отмены препарата, поскольку этот эффект исчезает при повторном приеме. Также отмечают сонливость, быстро проходящее ощущение онемения языка.
Кроме того, рекомендуется контролировать концентрацию глюкозы в крови из-за возможного повышения уровня эндогенного инсулина.
Необходимо начинать лечение под наблюдением врача с минимальной эффективной дозы и соблюдать постельный режим после приема препарата в течение 6-8 ч.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
В период лечения препаратом не рекомендуется управлять транспортными средствами и заниматься другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.