Муколитический препарат. Ацетилцистеин оказывает секретолитическое и секретомоторное действие в области бронхиального тракта. Разжижает мокроту, увеличивая ее объем, облегчает ее отделение, сохраняет свою активность и при наличии гнойной мокроты.
Механизм действия основан на способности сульфгидрильных групп ацетилцистеина разрывать дисульфидные связи кислых мукополисахаридов мокроты, что приводит к деполяризации мукопротеинов и уменьшению вязкости слизи.
Способствует повышению синтеза глутатиона, который является важным антиоксидантным фактором внутриклеточной защиты и обеспечивает поддержание функциональной активности и морфологической целостности клетки, что, в частности, объясняет его эффективность как антидота при отравлениях парацетамолом.
Благодаря способности сульфгидрильной группы нейтрализовать электрофильные окислительные токсины, ацетилцистеин оказывает антиоксидантное действие.
Обладает также некоторым противовоспалительным действием (за счет подавления образования свободных радикалов и активных кислородсодержащих веществ, ответственных за развитие воспаления в легочной ткани).
Терапевтическое действие наблюдается уже через 30-90 мин и сохраняется в течение 2-4 ч.
Всасывание и распределение
При приеме внутрь ацетилцистеин хорошо всасывается из ЖКТ. В значительной степени подвергается эффекту "первого прохождения" через печень, что снижает биодоступность до 10%. Cmax ацетилцистеина в плазме крови достигается через 1-3 ч.
Проникает через плацентарный барьер, накапливается в околоплодной жидкости.
Метаболизм
Метаболизируется с образованием цистеина, циацетилцистеина, цистина и различных дисульфидов.
Выведение
Выводится в основном почками в виде неактивных метаболитов, незначительная часть выделяется в неизмененном виде с калом.
Фармакокинетика в особых клинических случаях
У пациентов с нарушением функции печени Cmax ацетилцистеина в плазме крови достигается через 8 ч.
Заболевания органов дыхания и состояния, сопровождающиеся образованием вязкой трудноотделяемой слизисто-гнойной мокроты:
— острый и хронический бронхиты;
— трахеиты вследствие бактериальной и/или вирусной инфекции;
— бронхиолит;
— пневмония;
— бронхиальная астма;
— бронхоэктатическая болезнь;
— ателектазы вследствие закупорки бронхов слизистой пробкой;
— муковисцидоз (в составе комбинированной терапии);
— удаление вязкого секрета из дыхательных путей при посттравматических и послеоперационных состояниях;
— катаральный и гнойный отит, гайморит, синусит (облегчение отхождения секрета).
Препарат применяется при лечении передозировки парацетамола.
Препарат принимают внутрь, после еды, предварительно растворив таблетки шипучие в стакане с водой. Таблетки шипучие следует принимать сразу после растворения.
Таблетки шипучие 600 мг
Взрослые и подростки старше 14 лет: по 300 мг (1/2 таблетки шипучей) 2 раза/сут или 600 мг (1 таблетка шипучая) 1 раз/сут. Суточная доза - 600 мг.
Таблетки шипучие 200 мг
Взрослые и подростки старше 14 лет: по 200 мг (1 таблетка шипучая) 2-3 раза/сут. Суточная доза - 400-600 мг.
Дети в возрасте от 6 до 14 лет: по 200 мг (1 таблетка шипучая) 2 раза/сут. Суточная доза - 400 мг.
Дети в возрасте от 2 до 6 лет: по 100 мг (1/2 таблетки шипучей) 2-3 раза/сут. Суточная доза - 200-300 мг.
Лечение муковисцидоза
Дети старше 6 лет: по 200 мг (1 таблетка шипучая) 3 раза/сут. Суточная доза - 600 мг.
Дети в возрасте от 2 до 6 лет: по 100 мг (1/2 таблетки шипучей) 4 раза/сут. Суточная доза - 400 мг.
Продолжительность (непрерывность) применения зависит от особенностей заболевания.
При хронических бронхитах и муковисцидозе лечение может быть длительным (до нескольких месяцев).
Со стороны пищеварительной системы: редко - изжога, тошнота, рвота, диарея, ощущение переполнения желудка; кровотечение, частично ассоциированное с реакцией гиперчувствительности.
Аллергические реакции: очень редко - кожная сыпь, зуд, крапивница, тахикардия, снижение АД, бронхоспазм (преимущественно у пациентов с гиперреактивностью бронхов).
Прочие: редко - головная боль, носовые кровотечения, ринорея, шум в ушах, сонливость, стоматит, лихорадка.
При возникновении побочных эффектов пациент должен обратиться к врачу.
— язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в фазе обострения;
— фенилкетонурия;
— беременность;
— период лактации (грудного вскармливания);
— дети в возрасте до 14 лет (для таблеток 600 мг);
— дети в возрасте до 2 лет (для таблеток 200 мг);
— повышенная чувствительность к компонентам препарата.
С особой осторожностью применяют ацетилцистеин у пациентов с бронхиальной астмой, заболеваниями печени, почек, нарушении функции надпочечников, варикозным расширением вен пищевода, у лиц склонных к легочным кровотечениям, кровохарканью, с фенилкетонурией, артериальной гипотензией.
Противопоказандетям в возрасте до 14 лет (для таблеток 600 мг), детям в взрасте до 2 лет (для таблеток 200 мг).
До настоящего времени случаев передозировки препаратами ацетилцистеина при пероральном применении не описано. В дозе 500 мг/кг ацетилцистеин не вызывал симптомов отравления. Теоретически возможны следующие симптомы: диарея, изжога, тошнота, рвота, боль в желудке.
Лечение: проведение симптоматической терапии.
При одновременном применении ацетилцистеина и противокашлевых средств возможно усиление застоя мокроты вследствие подавления кашлевого рефлекса. Поэтому комбинированную терапию такими препаратами следует проводить только под непосредственным контролем врача.
Имеются данные о том, что тиоловая группа ацетилцистеина может нейтрализовать активность некоторых антибиотиков (амфотерицин В, ампициллин, тетрациклины, исключая доксициклин, полусинтетические пенициллины, цефалоспорины, аминогликозиды). Поэтому целесообразным является пероральный прием этих антибиотиков через 2 ч после приема ацетилцистеина.
Установлено также, что такие антибиотики, как амоксициллин, доксициклин, эритромицин, тиамфеникол, цефуроксим не взаимодействуют с ацетилцистеином.
Имеются сообщения о том, что одновременный прием ацетилцистеина и нитроглицерина может привести к усилению сосудорасширяющего действия последнего и уменьшению агрегации тромбоцитов.
Ацетилцистеин снижает гепатотоксическое действие парацетамола.
Препарат следует хранить в недоступном для детей сухом месте, при температуре не выше 25°С. Срок годности - 2 года.
При применении препарата у больных бронхиальной астмой необходимо обеспечить дренаж мокроты, сочетать с приемом бронхолитиков.
В период применения препарата пациентам рекомендуется обильное употребление жидкости, что поддерживает секретолитическое действие препарата.
При применении препарата необходимо пользоваться стеклянной посудой, избегать контакта препарата с металлом, резиной, кислородом, легкоокисляющимися веществами.
Каждая таблетка шипучая содержит 20 мг аспартама (эквивалентно содержанию 11.2 мг фенилаланина), вследствие этого препарат нельзя применять у пациентов с фенилкетонурией.