Противопротозойный и антибактериальный препарат, относится к производным 5-нитроимидазола. Механизм действия заключается в биохимическом восстановлении 5-нитрогруппы метронидазола внутриклеточными транспортными протеинами анаэробных микроорганизмов и простейших. Восстановленная 5-нитрогруппа метронидазола взаимодействует с ДНК клетки микроорганизмов, ингибируя синтез их нуклеиновых кислот, что ведет к гибели бактерий.
Метронидазол активен в отношениипростейших: Trichomonas vaginalis, Entamoeba histolytica, а также в отношении грамотрицательных анаэробов: Bacteroides spp. (В. fragilis, B. ovatus, B.distasonis, B. thetaiotaomicron, B. vulgatus), Fusobacterium spp., и некоторых грамположительных анаэробов: Clostridium spp., Peptostreptococcus spp., Peptococcus spp., чувствительные штаммы Eubacterium.
Минимальная предельная концентрация (МПК) для этих штаммов составляет 0.125-6.25 мкг/мл.
К метронидазолу не чувствительны аэробные микроорганизмы и факультативные анаэробы, но в присутствии смешанной флоры (аэробы и анаэробы) метронидазол действует синергидно с антибиотиками, эффективными против обычных аэробов.
Всасывание
После интравагинального введения метронидазол подвергается системной абсорбции (около 56%).
Распределение
Проникает в грудное молоко и большинство тканей, проходит через гематоэнцефалический барьер и плаценту. Связывание с белками плазмы - менее 20%.
Метаболизм
Метаболизируется в печени путем гидроксилирования, окисления и глюкуронирования. Активность основного метаболита (2-оксиметронидазол) - 30% активности исходного соединения.
Выведение
Выводится почками - 60-80% дозы препарата системного действия (20% этого количества в неизмененном виде), кишечником - 6-15% дозы препарата системного действия.
— урогенитальный трихомониаз (в т.ч. уретрит, вагинит);
— неспецифический вагинит различной этиологии, подтвержденный клиническими и микробиологическими данными.
Препарат применяют интравагинально.
Суппозиторий вводят во влагалище заостренным концом, по-возможности глубже.
Для лечения трихомонадного вагинита применяют 1 суппозиторий в дозе 250 мг, 2 раза/сут (утром и вечером) или 1 суппозиторий в дозе 500 мг 1 раз/сут в течение 10 дней.
Для лечения неспецифического вагинита применяют 1 суппозиторий в дозе 500 мг 2 раза/сут в течение 7 дней.
Во время курса лечения следует избегать половых сношений.
Часто - 1-10%; нечасто - 0.1-1%; редко - 0.01-0.1%; очень редко - менее 0.01%, включая отдельные случаи.
Местные реакции: нечасто - вульвит (зуд, жгучая боль или гиперемия слизистой оболочки в области наружных половых органов); густые, белые слизистые выделения из влагалища без запаха или со слабым запахом; ощущение жжения или раздражение полового члена у полового партнера.
Аллергические реакции: нечасто - крапивница, зуд, сыпь.
Со стороны мочевыделительной системы: редко - учащенное мочеиспускание; в редких случаях может наблюдаться окрашивание мочи в красно-коричневый цвет, вследствие присутствия водорастворимого пигмента, образующегося в результате метаболизма метронидазола.
Со стороны пищеварительной системы: нечасто - изменение вкусовых ощущений, включая металлический привкус, снижение аппетита; редко - тошнота, рвота, спастические боли в брюшной полости; часто - запор или диарея, сухость слизистой оболочки полости рта.
Со стороны нервной системы: редко - головокружение, головная боль.
Со стороны органов кроветворения и системы гемостаза: очень редко - лейкопения или лейкоцитоз.
После отмены препарата возможно развитие кандидоза влагалища.
— лейкопения;
— нарушения координации движений;
— органические поражения ЦНС (в т.ч. эпилепсия);
— печеночная недостаточность (в случае назначения больших доз);
— беременность;
— период грудного вскармливания;
— повышенная чувствительность к метронидазолу или другим нитроимидазольным производным.
С осторожностью: лейкопения в анамнезе.
Симптомы: тошнота, рвота, атаксия.
Лечение: специфический антидот отсутствует, симптоматическая и поддерживающая терапия.
Совместим с сульфаниламидами и антибиотиками.
При лечении метронидазолом следует избегать приема алкоголя (вызывает непереносимость алкоголя).
Не следует комбинировать метронидазол с дисульфирамом, поскольку при взаимодействии этих препаратов возможно угнетение сознания, развитие неврологических симптомов. Не следует назначать метронидазол больным, которые принимали дисульфирам в течение последних двух недель.
При одновременном применении с варфарином и другими непрямыми антикоагулянтами метронидазол усиливает их действие, что ведет к увеличению протромбинового времени.
Не рекомендуется сочетать с недеполяризующими миорелаксантами (векурония бромид).
Под влиянием барбитуратов возможно снижение эффекта метронидазола, т.к. ускоряется его инактивация в печени.
Циметидин угнетает метаболизм метронидазола, что может привести к повышению его концентрации в сыворотке крови и увеличению риска развития побочных явлений.
При одновременном приеме с препаратами лития, может повышаться концентрация последнего в плазме.
Хранить в сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25°С. Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности - 2 года. Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.
Лечение метронидазолом не должно продолжаться более 10 дней и повторяться чаще, чем 2-3 раза в год.
Рекомендуется одновременное лечение половых партнеров.
При лечении трихомонадного вагинита у женщин и трихомонадного уретрита у мужчин необходимо воздерживаться от половых контактов.
При вагините, вызванном Trichomonas vaginalis, целесообразно одновременное лечение полового партнера метронидазолом для приема внутрь.
В случае применения препарата совместно с метронидазолом для приема внутрь, особенно при повторном курсе, необходим контроль картины периферической крови (опасность лейкопении). При лейкопении возможность продолжения лечения зависит от риска развития инфекционного процесса.
В период лечения противопоказан прием алкоголя (возможно развитие дисульфирамоподобных реакций: спастические боли в животе, тошнота, рвота, головная боль, внезапный прилив крови к лицу).
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами.
В период лечения необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций, т.к. препарат может вызывать головокружение.